[發明專利]一種克唑替尼分散片及其制備方法

無效

• 申請號: 201410017288.3
• 申請日: 2014-01-15
• 公開（公告）號: CN103768030A
• 公開（公告）日: 2014-05-07
• 發明（設計）人: 彭宗玉;李然;鄭飛波
• 申請（專利權）人: 青島市腫瘤醫院
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/4545;A61K47/12;A61K47/22;A61K47/04;A61P35/00
• 代理公司: 北京眾合誠成知識產權代理有限公司 11246
• 代理人: 龔燮英

1.一種克唑替尼分散片，其包含如下按照重量百分數計的組分：克唑替尼5～50%，填充劑10～50%，崩解劑10～50%，酸化劑10～60%，粘合劑0.1～20%，潤滑劑及助流劑0.1～30%。

2.根據權利要求1所述的克唑替尼分散片，其包含如下按照重量百分數計的組分：克唑替尼25%，填充劑30%，崩解劑30%，酸化劑10%，粘合劑2%，潤滑劑及助流劑3%。

3.根據權利要求1所述的克唑替尼分散片，其中，所述填充劑為淀粉、糖粉、糊精、乳糖、微晶纖維素、甘露醇、山梨醇或木糖醇中的一種或它們的混合物。

4.根據權利要求1所述的克唑替尼分散片，其中，所述崩解劑為微晶纖維素、羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素、交聯羧甲纖維素鈉、交聯聚乙烯吡咯烷酮、交聯羧甲基淀粉鈉、干淀粉中的一種或它們的混合物。

5.根據權利要求1所述的克唑替尼分散片，其中，所述酸化劑為檸檬酸、乳酸、醋酸、乙二酸、丙二酸、丁二酸、酒石酸、己二酸、蘋果酸、煙酸、果膠酸、抗壞血酸、咖啡酸、富馬酸、馬來酸、磷酸溶液中的一種或它們的混合物。

6.根據權利要求1所述的克唑替尼分散片，其中，所述粘合劑為羥丙甲纖維素、羧甲基纖維素鈉、淀粉、預膠化淀粉、聚維酮、明膠、聚乙二醇、乙醇、水中的一種或它們的混合物。

7.根據權利要求1所述的克唑替尼分散片，其中，所述潤滑劑及助流劑為微粉硅膠、硬脂酸鎂、二氧化硅、滑石粉、聚乙二醇類中的一種或它們的混合物。

8.一種權利要求1-7中任意一項權利要求所述克唑替尼分散片的制備方法，其包括如下步驟：(1)將克唑替尼和藥用輔料分別過篩；粘合劑溶于濃度為85%或以下的乙醇溶液或水溶液中后，再將處方量的酸化劑溶于含粘合劑的溶液中，得到酸液；(2)克唑替尼采用步驟（1)所制的酸液包埋后與填充劑、崩解劑、助流劑混合均勻，加入粘合劑，混合，制成軟材；(3)將軟材過14～30目篩、40～60℃干燥，14～30目整粒；(4)加入潤滑劑，混合均勻；(5)壓片，制成克唑替尼分散片。

9.根據權利要求8所述的克唑替尼分散片的制備方法，其中，步驟（2)中所述用酸液包埋是將克唑替尼與酸液通過流化床包埋，或者是將克唑替尼與酸液一起放入膠體磨中剪切，再干燥。