[發明專利]一種噻吩并吡啶類化合物及其抗血小板聚集活性

無效

• 申請號: 201410014382.3
• 申請日: 2014-01-14
• 公開（公告）號: CN103694252A
• 公開（公告）日: 2014-04-02
• 發明（設計）人: 陳國華;肖芳芳
• 申請（專利權）人: 中國藥科大學
• 主分類號: C07D495/04
• 分類號: C07D495/04;A61K31/496;A61P7/02;A61P9/10
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1.一種如通式I所示的噻吩并吡啶類化合物及其藥學上可接受的鹽：?

m為0-3；?

其中X代表N、O或S；?

R₁代表氫、取代或未取代苯基、-COR₄、C₁-C₈烴基，該烴基可以被以下任意一個或多個基團取代：C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆鹵素取代的烷氧基、鹵素、羥基、硝基、腈基、苯基、被取代的苯基、被取代的五、六元雜環(雜原子可以同時或分別為硫、氧、氮)、芳基、被取代的芳基、無取代或單取代或雙取代的氨基；?

上述R₄代表氫、C₁-C₇的烷烴、C₁-C₇鹵素取代的烷氧基、C₁-C₇烷氧基、C₁-C₇鹵素取代的烷氧基、苯基、被取代的苯基、被取代的五、六元雜環(雜原子可以同時或分別為硫、氧、氮)、芳基、被取代的芳基；?

R₂、R₃基團，和上述R₁中取代或未取代苯基上的基團可以同時或分別代表氫、鹵素、腈基、羥基、羧基、硝基、C₁-C₈烷烴、被鹵素、羥基、硝基、氨基、腈基、單取代氨基、雙取代氨基取代的C₁-C₈烷烴、C₁-C₈烷氧基、被鹵素、羥基、硝基、氨基、腈基、單取代氨基、雙取代氨基取代的C₁-C₈烷氧基、-COOR₅、-OCOR₆、-NHCOR₇、-CONR₈R₉、-NR₁₀R₁₁、氯甲酰基；?

上述R₅-R₁₁為C₁-C₈的烴基，可以被以下任意一個或多個基團取代：鹵素、羥基、硝基、氨基、腈基、單取代氨基、雙取代氨基。?

2.如權利要求1所述的化合物，其中X為N。?

3.如權利要求1所述的化合物，其中m為2。?

4.如權利要求1所述的化合物，其中R₁為C₁-C₆的直鏈或支鏈的烴基。?

5.如權利要求1所述的化合物，其中R₂、R₃均為氫。?

6.如權利要求1所述的化合物，本發明所述的該化合物的藥學上可接受的鹽是指無機酸鹽和有機酸鹽，其中無機酸鹽有硫酸氫鹽、硫酸鹽、鹽酸鹽、氫溴酸鹽、磷酸鹽、硝酸鹽；有機酸鹽有乙酸鹽、對甲苯磺酸鹽、苯磺酸鹽、甲磺酸鹽、草酸鹽、枸櫞酸鹽、富馬酸鹽、馬來酸鹽、蘋果酸鹽、酒石酸鹽、丙酮酸鹽。?

7.如權利要求1和6所述的化合物，其藥學上可接受的鹽為草酸鹽。?