[發明專利]14-脫氧-14,15-二脫氫穿心蓮內酯衍生物及其藥物組合物和用途有效
| 申請號： | 201410009740.1 | 申請日： | 2014-01-09 |
| 公開（公告）號： | CN103739597A | 公開（公告）日： | 2014-04-23 |
| 發明（設計）人： | 陳紀軍;陳浩;耿長安;馬云保;黃曉燕;張雪梅 | 申請（專利權）人： | 中國科學院昆明植物研究所 |
| 主分類號： | C07D405/12 | 分類號： | C07D405/12;C07D307/68;C07D409/12;A61K31/443;A61K31/365;A61K31/381;A61P31/20 |
| 代理公司： | 昆明協立知識產權代理事務所(普通合伙) 53108 | 代理人： | 馬曉青 |
| 地址： | 650201 *** | 國省代碼： | 云南;53 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 14 脫氧 15 脫氫 穿心蓮 內酯 衍生物 及其 藥物 組合 用途 | ||
【權利要求書】：
1.結構式（I）所示的14-脫氧-14,15-二脫氫穿心蓮內酯衍生物（1-3）,
式中，R為時為化合物1-3。
2.藥物組合物，含有權利要求1所述的通式（I）的14-脫氧-14,15-二脫氫穿心蓮內酯衍生物（1-3）及可藥用載體或賦形劑。
3.制備權利要求1所述的通式（I）的14-脫氧-14,15-二脫氫穿心蓮內酯衍生物（1-3）的方法，其特征在于穿心蓮內酯、羧酸（煙酸、2-呋喃甲酸、2-噻吩甲酸）、以及4-二甲胺基吡啶的N,N-二甲基甲酰胺溶液中加入N,N-二環己基碳二亞胺，反應完全后，反應液用3倍體積的乙酸乙酯稀釋，依次用稀鹽酸、飽和碳酸氫鈉水溶液和飽和食鹽水洗滌，經無水硫酸鈉干燥后，減壓回收溶劑得粗品；粗品經硅膠柱層析，用乙酸乙酯-石油醚洗脫得14-脫氧-14,15-二脫氫穿心蓮內酯衍生物（1-3）。
4.權利要求1所述的14-脫氧-14,15-二脫氫穿心蓮內酯衍生物（1-3）在制備治療乙型肝炎藥物中的應用。
5.權利要求2所述的藥物組合物在制備治療乙型肝炎藥物中的應用。
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