[發(fā)明專利]一種奎尼酸衍生物、其制程及其用途

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201410007374.6
• 申請(qǐng)日: 2014-01-03
• 公開（公告）號(hào): CN104761464B
• 公開（公告）日: 2017-08-04
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 陳惠民;孫仲銘;黃智郁
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 陳惠民
• 主分類號(hào): C07C235/40
• 分類號(hào): C07C235/40;C07C231/02;C07D295/13;C07D213/40;C07D317/72;C07D317/46;C07D405/12;C07B43/06;A61K31/165;A61K31/16;A61K31/5375;A61K31/4402;A61
• 代理公司: 北京中原華和知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司11019
• 代理人: 壽寧,張華輝

1.一種奎尼酸衍生物，其特征在于，其包含一類奎尼酸結(jié)構(gòu)，該類奎尼酸結(jié)構(gòu)用以結(jié)合至一CD28分子，其中該奎尼酸結(jié)構(gòu)的化學(xué)結(jié)構(gòu)式為:

其中，R1為一有機(jī)官能基團(tuán)，R1選自-CH₂CH₂Ph、-CH₂CH₂CH(CH₃)₂、-CH₂(CH₂)₂OCH₃、正丁基、-CH₂CH(CH₃)₂、-CH₂CH₂CH(Ph)₂、環(huán)戊基、正戊基、-CH₂(CH₂)₂Ph或 。

2.如權(quán)利要求1所述的奎尼酸衍生物，其特征在于，其中該奎尼酸衍生物用于治療一自體免疫疾病、一過敏反應(yīng)、一移植排斥反應(yīng)或其他免疫失調(diào)病癥。

3.一種奎尼酸衍生物，其特征在于，其包含一類奎尼酸結(jié)構(gòu)，該類奎尼酸結(jié)構(gòu)用以結(jié)合至一CD28分子，其中該奎尼酸衍生物的化學(xué)結(jié)構(gòu)式為：

其中，R1為一有機(jī)官能基團(tuán)，R1選自-CH₂CH₂Ph、-CH₂CH₂CH(CH₃)₂、 -CH₂(CH₂)₂OCH₃、正丁基、-CH₂CH(CH₃)₂、-CH₂CH₂CH(Ph)₂、環(huán)戊基、正戊基、-CH₂(CH₂)₂Ph或且R2為一羥基保護(hù)基團(tuán)。

4.如權(quán)利要求3所述的奎尼酸衍生物，其特征在于，其中R2選自

5.一種奎尼酸衍生物的制程，其特征在于，其步驟包含：

使用一酸及一第一試劑與一奎尼酸反應(yīng)，生成一中間產(chǎn)物，該中間產(chǎn)物的化學(xué)結(jié)構(gòu)式為：

以及

使用一第二試劑與該中間產(chǎn)物反應(yīng)，生成該奎尼酸衍生物；

其中，使用該酸及該第一試劑與該奎尼酸反應(yīng)生成該中間產(chǎn)物的步驟或使用該第二試劑與該中間產(chǎn)物反應(yīng)生成該奎尼酸衍生物的步驟于微波輻射下進(jìn)行；該第一試劑具有一羰基，該第二試劑具有一化學(xué)式R1-NH₂，且R1為一有機(jī)官能基團(tuán)，并選自-CH₂CH₂Ph、-CH₂CH₂CH(CH₃)₂、 -CH₂(CH₂)₂OCH₃、正丁基、-CH₂CH(CH₃)₂、-CH₂CH₂CH(Ph)₂、環(huán)戊基、正戊基、-CH₂(CH₂)₂Ph或R2為一羥基保護(hù)基團(tuán)。

6.如權(quán)利要求5所述的奎尼酸衍生物的制程，其特征在于，其中R2選自

7.如權(quán)利要求5所述的奎尼酸衍生物的制程，其特征在于，其中該第一試劑選自