[發(fā)明專利]一種用于補(bǔ)血的藥物及其制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201380078231.8
• 申請(qǐng)日: 2013-07-18
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN105377280B
• 公開(kāi)（公告）日: 2019-09-03
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 張建軍;李偉;王景霞
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 北京中醫(yī)藥大學(xué)
• 主分類號(hào): A61K36/71
• 分類號(hào): A61K36/71;A61P7/06
• 代理公司: 北京三聚陽(yáng)光知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11250
• 代理人: 程鋼;袁立美

1.芍藥內(nèi)酯苷作為單一成分用于制備治療血虛癥的藥物中的用途。

2.如權(quán)利要求1所述的用途，其特征在于，每單位制劑含芍藥內(nèi)酯苷的量按照每日服用制劑總量為90mg～270mg。

3.如權(quán)利要求2所述的用途，其特征在于，每單位制劑含芍藥內(nèi)酯苷的量按照每日服用制劑總量為120mg或180mg或240mg。

4.如權(quán)利要求1所述的用途，其特征在于，芍藥內(nèi)酯苷由如下方法制成：

步驟1：提取：白芍藥材以水或醇為溶劑經(jīng)常規(guī)方法提取，提取液經(jīng)濃縮、過(guò)濾，得白芍提取液備用；

步驟2：大孔樹(shù)脂精制：白芍提取液，通過(guò)大孔樹(shù)脂柱，棄去流出液；用0～20％醇溶劑沖洗樹(shù)脂柱，棄去沖洗液；用30～70％醇溶劑洗脫樹(shù)脂柱，收集洗脫液，經(jīng)減壓濃縮回收醇，減壓干燥，得大孔樹(shù)脂精制物；

步驟3：氧化鋁精制：取所述大孔樹(shù)脂精制物加水或醇溶解，加2-8重量倍的氧化鋁混勻，干燥，裝入滲漉器，以洗脫劑洗脫，收集全部流出液，得氧化鋁精制液備用；

步驟4：活性炭精制：氧化鋁精制液通過(guò)活性炭柱，收集流出液，回收全部溶劑，干燥，得活性炭精制物備用；

步驟5：硅膠精制：將活性炭精制物加8～20體積洗脫劑溶解，通過(guò)硅膠柱，以洗脫劑洗脫，收集流份，薄層檢視，分別收集含芍藥苷、芍藥苷和芍藥內(nèi)酯苷、芍藥內(nèi)酯苷的流份，回收全部溶劑，再分別以水溶解各流份提取物，過(guò)濾，濾液干燥，分別得芍藥苷、芍藥苷和芍藥內(nèi)酯苷混合物、芍藥內(nèi)酯苷；

步驟6：所述芍藥苷和芍藥內(nèi)酯苷混合物按上述步驟4方法，重復(fù)精制，得芍藥苷、芍藥內(nèi)酯苷。

5.如權(quán)利要求4所述的用途，其特征在于，所述步驟1中，白芍提取溶劑為水，提取方法為滲漉，流速1～4倍藥材量/小時(shí)。

6.如權(quán)利要求4所述的用途，其特征在于，所述大孔樹(shù)脂是ME-1、D-101、DA-201、D-301、AB-8中的一種。

7.如權(quán)利要求4所述的用途，其特征在于，所述步驟2中，所述醇溶液為甲醇、乙醇或丙醇的水溶液。

8.如權(quán)利要求4所述的用途，其特征在于，所述步驟2中，大孔樹(shù)脂用量為白芍1-3重量倍，流速為0.5～3倍樹(shù)脂量/小時(shí)；沖洗樹(shù)脂柱用1～5大孔樹(shù)脂重量倍的0～20％醇溶劑，沖洗液棄去；收集的洗脫液為3～8大孔樹(shù)脂重量倍的30～70％醇溶劑。

9.如權(quán)利要求4所述的用途，其特征在于步驟3中，加4重量倍的氧化鋁混勻；收集洗脫液為氧化鋁的4-8重量倍。

10.如權(quán)利要求4所述的用途，其特征在于活性炭柱相當(dāng)于白芍大孔樹(shù)脂精制物1-6重量倍；

制備的活性炭精制物含芍藥苷和芍藥內(nèi)酯苷之和大于95％。

11.如權(quán)利要求10所述的用途，其特征在于活性炭柱相當(dāng)于白芍大孔樹(shù)脂精制物2重量倍。

12.如權(quán)利要求4所述的用途，其特征在于步驟3和步驟5中以乙酸乙酯-甲醇3-9:1洗脫。

13.如權(quán)利要求12所述的用途，其特征在于步驟3和步驟5乙酸乙酯-甲醇為6:1。

14.如權(quán)利要求12所述的用途，其特征在于乙酸乙酯-甲醇由下述溶劑替換：

液態(tài)醇類：甲醇、乙醇、丙醇、異丙醇；液態(tài)酯類：甲酸甲酯、甲酸乙酯、乙酸甲酯、乙酸乙酯、乙酸丙酯、乙酸丁酯、乙酸戊酯；液態(tài)酮類：丙酮、丁酮、戊酮；液態(tài)烷烴類：石油醚、戊烷、己烷、庚烷、辛烷；液態(tài)醚類：乙醚、丙醚、二乙二醇丁醚、甲基叔丁基醚；液態(tài)鹵代烷類：三氯甲烷、二氯甲烷、四氯化碳、碘甲烷、溴乙烷；

上述溶劑按照與乙酸乙酯-甲醇極性相當(dāng)?shù)脑瓌t進(jìn)行擇一選擇或多種溶劑混合。

15.如權(quán)利要求4-14任一所述的用途，芍藥內(nèi)酯苷含量≥92％。