[發(fā)明專利]作為5-HT4受體激動劑的5-氨基-喹啉-8-甲酰胺衍生物在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201380074877.9 | 申請日: | 2013-10-18 |
| 公開(公告)號: | CN105164119A | 公開(公告)日: | 2015-12-16 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人: | 羅摩克里希納·尼羅吉;阿尼爾·卡巴里·欣德;文卡特斯瓦盧·賈斯蒂 | 申請(專利權(quán))人: | 蘇文生命科學(xué)有限公司 |
| 主分類號: | C07D405/14 | 分類號: | C07D405/14;C07D401/12;A61K31/4709;A61P25/00;A61P1/00 |
| 代理公司: | 北京集佳知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11227 | 代理人: | 彭鯤鵬;鄭斌 |
| 地址: | 印度安*** | 國省代碼: | 印度;IN |
| 權(quán)利要求書: | 查看更多 | 說明書: | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 作為 ht4 受體 激動劑 氨基 喹啉 甲酰胺 衍生物 | ||
1.通式(I)的化合物或其可藥用鹽:
其中,
“X”為氫或鹵素;
為表示外消旋混合物、R-對映體、S-對映體、外型異構(gòu)體、內(nèi)型異構(gòu)體或非手性的鍵;
為
R1為氫、羥基或鹵素;
R2為氫、羥基或氟;
R3為
R4為烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、
R5為鹵素、羥基、烷氧基、
“m”為0至1的整數(shù),包括兩個端點(diǎn)值;
“n”為0至3的整數(shù),包括兩個端點(diǎn)值。
2.化合物,其選自:
(a)式(Ia)的化合物或其可藥用鹽:
其中,
“X”為鹵素;
為表示外消旋混合物、R-對映體、S-對映體、外型異構(gòu)體、內(nèi)型異構(gòu)體或非手性的鍵;
為
R1為氫、羥基或鹵素;
R4為烷基、環(huán)烷基或環(huán)烷基烷基;
“m”為0至1的整數(shù),包括兩個端點(diǎn)值;
(b)式(Ib-1)的化合物或其可藥用鹽:
其中,
“X”為鹵素;
為表示外消旋混合物、R-對映體、S-對映體、外型異構(gòu)體、內(nèi)型異構(gòu)體或非手性的鍵;
R1為氫、羥基或鹵素;
“m”為0至1的整數(shù),包括兩個端點(diǎn)值;
(c)式(Ib-2)的化合物或其可藥用鹽:
其中,
“X”為鹵素;
為表示外消旋混合物、R-對映體、S-對映體、外型異構(gòu)體、內(nèi)型異構(gòu)體或非手性的鍵;
R1為氫、羥基或鹵素;
“m”為0至1的整數(shù),包括兩個端點(diǎn)值;
(d)式(Ic-1)的化合物或其可藥用鹽:
其中,
“X”為鹵素;
為表示外消旋混合物、R-對映體、S-對映體、外型異構(gòu)體、內(nèi)型異構(gòu)體或非手性的鍵;
R1為氫、羥基或鹵素;
“m”為0至1的整數(shù),包括兩個端點(diǎn)值;
(e)式(Ic-2)的化合物或其可藥用鹽:
其中,
“X”為鹵素;
為表示外消旋混合物、R-對映體、S-對映體、外型異構(gòu)體、內(nèi)型異構(gòu)體或非手性的鍵;
R1為氫、羥基或鹵素;
“m”為0至1的整數(shù),包括兩個端點(diǎn)值;
(f)式(Ic-3)的化合物或其可藥用鹽:
其中,
“X”為鹵素;
為表示外消旋混合物、R-對映體、S-對映體、外型異構(gòu)體、內(nèi)型異構(gòu)體或非手性的鍵;
R1為氫、羥基或鹵素;
“m”為0至1的整數(shù),包括兩個端點(diǎn)值;
(g)式(Ic-4)的化合物或其可藥用鹽:
其中,
“X”為鹵素;
為表示外消旋混合物、R-對映體、S-對映體、外型異構(gòu)體、內(nèi)型異構(gòu)體或非手性的鍵;
R1為氫、羥基或鹵素;
“m”為0至1的整數(shù),包括兩個端點(diǎn)值;
(h)式(Id-1)的化合物或其可藥用鹽:
其中,
“X”為鹵素;
為表示外消旋混合物、R-對映體、S-對映體、外型異構(gòu)體、內(nèi)型異構(gòu)體或非手性的鍵;
R1為氫、羥基或鹵素;
“m”為0至1的整數(shù),包括兩個端點(diǎn)值;
(i)式(Id-2)的化合物或其可藥用鹽:
其中,
“X”為鹵素;
為表示外消旋混合物、R-對映體、S-對映體、外型異構(gòu)體、內(nèi)型異構(gòu)體或非手性的鍵;
R1為氫、羥基或鹵素;
“m”為0至1的整數(shù),包括兩個端點(diǎn)值;
(j)式(Ie-1)的化合物或其可藥用鹽:
其中,
“X”為鹵素;
為表示外消旋混合物、R-對映體、S-對映體、外型異構(gòu)體、內(nèi)型異構(gòu)體或非手性的鍵;
R1為氫、羥基或鹵素;
“m”為0至1的整數(shù),包括兩個端點(diǎn)值;
“n”為0至2的整數(shù),包括兩個端點(diǎn)值;
(k)式(Ie-2)的化合物或其可藥用鹽:
其中,
“X”為鹵素;
為表示外消旋混合物、R-對映體、S-對映體、外型異構(gòu)體、內(nèi)型異構(gòu)體或非手性的鍵;
R1為氫、羥基或鹵素;
“m”為0至1的整數(shù),包括兩個端點(diǎn)值;
“n”為0至2的整數(shù),包括兩個端點(diǎn)值;
(1)式(Ie-3)的化合物或其可藥用鹽:
其中,
“X”為鹵素;
為表示外消旋混合物、R-對映體、S-對映體、外型異構(gòu)體、內(nèi)型異構(gòu)體或非手性的鍵;
R1為氫、羥基或鹵素;
“m”為0至1的整數(shù),包括兩個端點(diǎn)值;
“n”為0至2的整數(shù),包括兩個端點(diǎn)值。
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