[發(fā)明專利]局部增加體脂肪的方法和組合物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201380070948.8
• 申請日: 2013-11-21
• 公開（公告）號: CN104936595A
• 公開（公告）日: 2015-09-23
• 發(fā)明（設(shè)計）人: M·V·卡拉約格魯;M·S·辛格
• 申請（專利權(quán)）人: 托普凱恩制藥公司
• 主分類號: A61K31/4439
• 分類號: A61K31/4439;A61K47/00;A61P3/00
• 代理公司: 北京北翔知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11285
• 代理人: 鐘守期;張廣育

1.一種用于經(jīng)皮給藥的組合物，包含治療有效量的噻唑烷二酮或開胃化合物、或其藥學(xué)上可接受的鹽或前藥，以及藥學(xué)上可接受的載體。

2.權(quán)利要求1的組合物，其中所述藥學(xué)上可接受的載體為經(jīng)皮載體。

3.權(quán)利要求1的組合物，其中所述藥學(xué)上可接受的載體為用于局部施用于皮膚的載體；或用于皮內(nèi)注射、皮下注射、肌內(nèi)注射、病灶內(nèi)注射、經(jīng)粘膜注射或粘膜施用的載體。

4.權(quán)利要求1至3中任一項的組合物，其中所述經(jīng)皮載體包含脂肪酸。

5.權(quán)利要求4的組合物，其中所述脂肪酸為油酸。

6.權(quán)利要求5的組合物，其中所述經(jīng)皮載體包含約1重量％至約10重量％的油酸。

7.權(quán)利要求5的組合物，其中所述經(jīng)皮載體包含約1重量％至約5重量％的油酸。

8.權(quán)利要求1至7中任一項的組合物，其中所述經(jīng)皮載體包含有機醇。

9.權(quán)利要求8的組合物，其中所述有機醇為丙二醇或乙醇。

10.權(quán)利要求9的組合物，其中所述經(jīng)皮載體包含約10至約40重量％的丙二醇。

11.權(quán)利要求1的組合物，其中所述經(jīng)皮載體包含HRT基底、或卵磷脂有機凝膠。

12.權(quán)利要求1的組合物，其中所述組合物還包含滲透增強劑。

13.權(quán)利要求1的組合物，其中所述組合物還包含粘度增強劑。

14.權(quán)利要求1的組合物，其中所述組合物還包含抗氧化劑。

15.權(quán)利要求1的組合物，其中所述組合物為藥物組合物。

16.權(quán)利要求1的組合物，其中所述組合物為化妝品組合物。

17.權(quán)利要求1的組合物，其中所述噻唑烷二酮為式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或前藥；

其中：

環(huán)A為取代的或未取代的亞芳基或取代的或未取代的亞雜芳基；

L為取代的或未取代的C_1–6亞烷基或取代的或未取代的雜C_1–6亞烷基；

環(huán)B為取代的或未取代的碳環(huán)基、取代的或未取代的雜環(huán)基、取代的或未取代的芳基或取代的或未取代的雜芳基。

18.權(quán)利要求16的組合物，其中所述噻唑烷二酮選自下列的化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽和前藥。

19.權(quán)利要求18的組合物，其中所述噻唑烷二酮為羅格列酮或其藥學(xué)上可接受的鹽或前藥。

20.權(quán)利要求1的組合物，其中所述開胃化合物為式(II)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或前藥；

其中：

每個獨立地代表單鍵或雙鍵；

R¹為氫、羥基、取代的羥基、巰基、取代的巰基、氨基或取代的氨基；

R²為氫、羥基、取代的羥基、巰基、取代的巰基、氨基或取代的氨基；

R³為氫或取代的或未取代的C_1-6烷基；

R⁴為氫、羥基、取代的羥基、巰基、取代的巰基、氨基或取代的氨基，且R⁵為氫；或R⁴和R⁵連接形成氧基團(tuán)＝O。

21.權(quán)利要求19的組合物，其中所述開胃化合物選自下列的化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽。

22.權(quán)利要求1的組合物，其中所述噻唑烷二酮或開胃化合物、或其藥學(xué)上可接受的鹽或前藥的濃度為約0.1重量％至約2重量％。

23.一種在有需要的受試者身體中局部增加脂肪的方法，所述方法包括將根據(jù)權(quán)利要求1至22中任一項所述的組合物經(jīng)皮給予所述受試者的皮下脂肪。

24.權(quán)利要求23的方法，其中治療部位比對照部位處的增加至少大10％。

25.權(quán)利要求23的方法，其中治療部位比對照部位處的增加至少大20％。