[發明專利]通過控制血糖水平用于治療糖尿病及相關病癥的組合物、方法以及用途

有效

• 申請號: 201380069483.4
• 申請日: 2013-10-30
• 公開（公告）號: CN104981240B
• 公開（公告）日: 2019-03-15
• 發明（設計）人: 丹尼爾·科恩;伊利亞·丘馬克威;賽爾格·納比洛克基恩;魯道夫·哈吉
• 申請（專利權）人: 法奈克斯公司
• 主分類號: A61K31/122
• 分類號: A61K31/122;A61K31/138;A61K31/16;A61K31/197;A61K31/216;A61K31/437;A61K31/44;A61K31/445;A61K31/519;A61K31/53;A61K31/55;A61K31/7004;A61P5/
• 代理公司: 北京信慧永光知識產權代理有限責任公司 11290
• 代理人: 董世豪;張淑珍

1.包含艾芬地爾或其鹽、或緩釋制劑的組合物在制備用于對有需要的哺乳動物受試者中的糖尿病或相關紊亂進行治療的藥物中的用途，所述相關紊亂選自糖耐量受損、空腹血糖受損、胰島素抵抗和餐后高血糖。

2.根據權利要求1所述的用途，其中，所述組合物進一步包含選自下述化合物中的進一步的化合物或它們的鹽、或緩釋制劑：阿坎酸、阿米三嗪、氨來呫諾、氮卓斯汀、巴氯芬、噴托維林、西那卡塞、右溴苯那敏、乙胺嗪、D-甘露糖、芬司匹利、非索非那定、左西孟旦、美西律、尼麥角林、托芬那酸、托哌酮、托拉塞米、氨苯喋啶、吡貝地爾、西咪替丁、二羥丙茶堿、艾地苯醌和利美尼定。

3.根據權利要求2所述的用途，其中，所述進一步的化合物選自：阿坎酸、阿米三嗪、氮卓斯汀、巴氯芬、噴托維林、西那卡塞、右溴苯那敏、乙胺嗪、D-甘露糖、芬司匹利、左西孟旦、美西律、尼麥角林、托芬那酸、托哌酮、托拉塞米和氨苯蝶啶，或它們的鹽、或緩釋制劑。

4.根據權利要求1或2所述的用途，其中，所述組合物包含以下化合物或它們的鹽、或緩釋制劑的組合中的至少一種：

-艾芬地爾和阿坎酸；

-艾芬地爾和巴氯芬；

-艾芬地爾和尼麥角林；

-艾芬地爾和芬司匹利；

-艾芬地爾和托拉塞米；

-艾芬地爾和氨苯蝶啶；或

-艾芬地爾和托芬那酸。

5.根據權利要求1或2所述的用途，其中，所述組合物進一步包含至少一種另外的抗糖尿病藥劑。

6.根據權利要求5所述的用途，其中，所述至少一種另外的抗糖尿病藥劑選自：阿卡波糖、醋磺己脲、阿格列汀、小檗堿、苯扎貝特、溴隱亭、丁雙胍、氨磺丁脲、氯磺丙脲、吡啶甲酸鉻、環丙貝特、氯貝丁酯、考來維侖、右芬氟拉明、度格列汀、艾塞那肽、非諾貝特、吉非羅齊、吉格列汀、格列本脲、格列波脲、格列他尼、格列齊特、格列美脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列生脲、格列吡脲、咪達普利、胰島素、菊粉、硫辛酸、利拉利汀、利拉魯肽、甲鈷胺、二甲雙胍、米格列醇、米格列奈、那格列奈、奧利司他、苯乙雙胍、吡格列酮、普蘭林肽、瑞格列奈、羅格列酮、沙格列汀、西他列汀、妥拉磺脲、甲苯磺丁脲、維格列汀或伏格列波糖，或它們的鹽、或緩釋制劑。

7.根據權利要求6所述的用途，其中，所述組合物包含以下化合物或它們的鹽、或緩釋制劑的組合中的至少一種：

-艾芬地爾和二甲雙胍；

-艾芬地爾、阿坎酸和二甲雙胍；

-艾芬地爾、巴氯芬和二甲雙胍；

-艾芬地爾、尼麥角林和二甲雙胍；

-艾芬地爾、芬司匹利和二甲雙胍；

-艾芬地爾、托拉塞米和二甲雙胍；

-艾芬地爾、氨苯蝶啶和二甲雙胍；

-艾芬地爾、托芬那酸和二甲雙胍。

8.根據權利要求1或2所述的用途，其中，所述組合物用于控制所述有需要的哺乳動物受試者中的血糖水平。

9.根據權利要求1或2所述的用途，其中，所述組合物在所述哺乳動物受試者中增加或刺激脂肪細胞和/或肌細胞中的葡萄糖攝取。

10.根據權利要求1或2所述的用途，其中，所述組合物在哺乳動物受試者中減少胰腺β細胞的細胞凋亡。

11.根據權利要求1或2所述的用途，其中，所述組合物在所述哺乳動物受試者中降低胰島素抵抗。

12.根據權利要求1或2所述的用途，其中，所述受試者患有2型糖尿病。

13.根據權利要求1或2所述的用途，其中，所述組合物進一步包含藥學上可接受的載體或賦形劑。

14.根據權利要求2或3所述的用途，其中，所述組合物中的化合物共同配制或給予、分別配制或給予、或者依次配制或給予。

15.根據權利要求1或2所述的用途，其中，將所述組合物重復給予所述受試者。