[發(fā)明專利]包含由不連續(xù)相及連續(xù)相構(gòu)成的凝集單元的微粒劑型

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201380069042.4
• 申請(qǐng)日: 2013-12-27
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN104902877A
• 公開(kāi)（公告）日: 2015-09-09
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 具永三;金正泰
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: FNG研究有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/14
• 分類號(hào): A61K9/14;A61K9/16;A61K47/30
• 代理公司: 北京康信知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 11240
• 代理人: 田喜慶;梁韜

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及可不用水服用，且經(jīng)口給藥時(shí)在口腔內(nèi)會(huì)迅速溶解的微粒劑型。更具體而言，涉及包含凝集單元的微粒劑型，在所述凝集單元中，將由具有苦味的主成分構(gòu)成的第一成分作為不連續(xù)相，并將由糖或糖醇類構(gòu)成的第二成分作為連續(xù)相，從而能夠遮蔽苦味。本發(fā)明的微粒劑型除了遮蔽苦味以外，還具有經(jīng)口給藥時(shí)口腔內(nèi)無(wú)異物感及殘留感，且在口腔內(nèi)會(huì)迅速崩解及溶解的特性。

背景技術(shù)

作為能夠?qū)﹄y以口服常規(guī)的片劑或膠囊劑的患者(例如老年患者或有吞咽障礙的患者)給藥的代替給藥劑型，有口腔速崩片(ODT)、口腔崩解膜劑(ODF)或口腔快速崩散劑。

另一方面，這種特殊劑型的情況下，在應(yīng)用特定的有效成分時(shí)，會(huì)受到起因于各個(gè)劑型所有的固有屬性的各種限制。例如，在口腔速崩膜劑的情況下，存在各種問(wèn)題，如可搭載的有效成分量受到限制，在搭載具有苦味的藥物時(shí)難以采取合適的苦味遮蔽技術(shù)等，在口腔速崩片的情況下，也同樣存在難以應(yīng)用于具有苦味的藥物這一限制。同樣，在散劑的情況下，如果散劑中包含的有效成分量增加，由于一次的容量過(guò)多而會(huì)出現(xiàn)給藥困難，而且，如果對(duì)具有苦味的藥物采用苦味遮蔽的其它方法，例如采用與環(huán)狀糊精的包合物等時(shí)，由于生產(chǎn)成本高漲，并不能說(shuō)是適合在實(shí)際生產(chǎn)現(xiàn)場(chǎng)應(yīng)用的產(chǎn)業(yè)上的解決方法。

尤其是，在ODT或ODF的情況下，已知過(guò)去的各種苦味遮蔽技術(shù)，但在散劑的情況下，現(xiàn)狀卻是：只是一直嘗試著想要借用常規(guī)的苦味遮蔽技術(shù)，在至今為止將具有苦味的藥物制成散劑時(shí)，尚未研制出專用于散劑的苦味遮蔽方法。

發(fā)明內(nèi)容

發(fā)明所要解決的技術(shù)問(wèn)題

因此，本發(fā)明的課題是提供在將具有苦味的藥物制成散劑時(shí)，工藝比較簡(jiǎn)單并且可以實(shí)現(xiàn)優(yōu)異的苦味遮蔽效果的技術(shù)手段，以及提供在口腔內(nèi)的崩解時(shí)間非常短且在口腔內(nèi)無(wú)異物感和殘留感的新散劑劑型(由于是此前沒(méi)有的劑型，因而在本說(shuō)明書(shū)中稱其為“微粒劑型”)。

解決問(wèn)題的方法

為了解決上述問(wèn)題，根據(jù)本發(fā)明，提供如下技術(shù)手段。

即，本發(fā)明提供一種藥劑學(xué)組合物，其特征在于，在包括(a)由包含第一成分的不連續(xù)相及包含第二成分的連續(xù)相構(gòu)成的凝集單元以及(b)藥劑學(xué)容許的賦形劑，且在口腔內(nèi)可以迅速溶解的藥劑學(xué)組合物中，上述第一成分是顯示藥理學(xué)活性的有效成分，上述第二成分是糖或糖醇。

而且，提供一種藥劑學(xué)組合物，其特征在于，在上述藥劑學(xué)組合物中，第二成分是從由木糖醇、甘露醇、異麥芽酮糖醇、山梨糖醇、麥芽糖醇、精制白糖、乳糖、肌醇、赤蘚糖醇、結(jié)晶果糖、海藻糖、核糖醇、阿拉伯糖醇、半乳糖醇、乳糖醇及麥芽三糖醇構(gòu)成的組中選出的。

而且，提供一種藥劑學(xué)組合物，其特征在于，在上述藥劑學(xué)組合物中，上述藥劑學(xué)組合物還包括高甜味劑。

而且，提供一種藥劑學(xué)組合物，其特征在于，在上述藥劑學(xué)組合物中，上述高甜味劑存在于連續(xù)相中。

而且，提供一種藥劑學(xué)組合物，其特征在于，在上述藥劑學(xué)組合物中，上述高甜味劑是從由蔗糖、右旋糖(dextrose)、果糖、葡萄糖(glucose)、液狀葡萄糖、麥芽糖糖精、甜蜜素(cyclamate)、阿斯巴甜(aspartame)、乙?；前匪徕?acesulfame?K)、三氯蔗糖、阿力甜(Alitame)及紐甜(neotame)構(gòu)成的組中選出的。

而且，提供一種制造方法，其特征在于，作為制造上述藥劑學(xué)組合物的方法，包括如下步驟：(a)將第二成分的全部或一部分溶解于溶劑中的步驟、(b)使第一成分分散于上述溶劑中而得到分散液的步驟、(c)將上述溶液干燥而得到凝集單元的步驟。

而且，提供一種制造方法，其特征在于，在上述制造方法中，在得到凝集單元時(shí)不使用結(jié)合劑。

而且，提供一種制造方法，其特征在于，在上述制造方法中，上述步驟(a)將第二成分及高甜味劑一起溶解于溶劑中。

發(fā)明效果

根據(jù)本發(fā)明，可以提供一種和現(xiàn)有的常規(guī)散劑及顆粒劑不同，經(jīng)口給藥時(shí)在口腔內(nèi)迅速崩解的經(jīng)口給藥用微粒劑型，對(duì)有苦味藥物的苦味具有良好的遮蔽效果，并且在給藥后在口腔內(nèi)不會(huì)有異物感及殘留感。

附圖說(shuō)明

圖1是示出苦味遮蔽效果的評(píng)價(jià)結(jié)果的圖。

圖2是示出異物感的評(píng)價(jià)效果的圖。

圖3是示出殘留感的評(píng)價(jià)效果的圖。

圖4是示出口腔內(nèi)的溶解時(shí)間的評(píng)價(jià)效果的圖。

具體實(shí)施方式

本發(fā)明的定義如下所示。