[發明專利]改進的制備齊帕特羅的方法

在審

• 申請號: 201380066566.8
• 申請日: 2013-12-17
• 公開（公告）號: CN104870450A
• 公開（公告）日: 2015-08-26
• 發明（設計）人: J.C.托森;S-C.王
• 申請（專利權）人: 英特維特國際股份有限公司
• 主分類號: C07D487/06
• 分類號: C07D487/06;A61K31/5517
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 溫宏艷;萬雪松

1.一種制備式I的化合物或其鹽的方法，

所述方法包括：

a. 使式II的化合物

與鹵化劑反應以產生式III的化合物

其中X是Cl、Br或I；

b. 使化合物III與式A的化合物反應

以產生式IV的化合物；

和

c. 使化合物IV與還原劑反應以產生式I的化合物

其中：

R1選自氫、氨基、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、芳基和芐基，且其中每個C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基和芐基是未被取代的；

R2a和R2b是相同或不同的，且各自獨立地選自氫、鹵素、羥基、氨基、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、芳基、芐基、C1-10烷氧基、C1-10烷基硫氧基和C1-10烷基硫基，且其中每個C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、芐基、C1-10烷氧基、C1-10烷基硫氧基和C1-10烷基硫基是未被取代的；

R3選自氫、鹵素、羥基、氨基、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、芳基、芐基、C1-10烷氧基、C1-10烷基硫氧基和C1-10烷基硫基，且其中每個C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、芐基、C1-10烷氧基、C1-10烷基硫氧基和C1-10烷基硫基是未被取代的；且

R4和R5獨立地選自氫、氨基、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、芳基和芐基，且其中每個C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基和芐基是未被取代的；

其中所述術語“芳基”是指苯基、或被C1至C6烷基或“鹵素”取代的苯基。