[發明專利]作為P2X7受體拮抗劑的吲哚羧酰胺衍生物有效
| 申請號： | 201380065566.6 | 申請日： | 2013-12-17 |
| 公開（公告）號： | CN104854087A | 公開（公告）日： | 2015-08-19 |
| 發明（設計）人： | 庫爾特·希爾伯特;弗朗西斯·胡貝爾;多特·倫內貝格;西蒙·斯塔姆 | 申請（專利權）人： | 埃科特萊茵藥品有限公司 |
| 主分類號： | C07D209/08 | 分類號： | C07D209/08;C07D209/24;A61K31/404;A61P29/00 |
| 代理公司： | 上海勝康律師事務所 31263 | 代理人： | 樊英如;李獻忠 |
| 地址： | 瑞士阿*** | 國省代碼： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 作為 p2x sub 受體 拮抗劑 吲哚 羧酰胺 衍生物 | ||
1.一種式(I)化合物，
其中
n表示1、2、3或4；
R1表示氫且R2表示羥基；羥基-(C1-C3)烷基；(C1-C3)烷氧基；-NHR11；- N(CH3)2；-CN；-CONH2；(C1-C4)烷氧基-羰基；(C1-C4)烷基氨基-羰基；未經 取代或經(C1-C3)氟烷基或鹵素單取代或雙取代的芳基；或未經取代或經(C1-C4) 烷基、(C1-C3)氟烷基或鹵素單取代或雙取代的雜芳基；或
R1表示(C1-C3)烷基或羥基-(C1-C3)烷基且R2表示氫；
R3表示氫或氟；
R4表示氫或氟；
R5表示氫、(C1-C4)烷基或鹵素；
R6表示氫、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷基-羰基、羥基-(C1-C4) 烷基、羥基-(C2-C4)烷氧基、(C1-C2)烷氧基-(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基-(C2-C4) 烷氧基、羥基、氨基、硝基或鹵素；
R7表示氫或(C1-C3)烷基；
R8表示氫、(C1-C4)烷基或羥基；
R9表示氫、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷硫基、甲酰基或鹵素；
R10表示氟、氯、甲基、乙基、(C1-C2)氟烷基或甲氧基；及
R11表示氫、苯甲基、(C1-C4)烷基-羰基、(C1-C4)烷氧基-羰基或(C1-C4)烷 基-磺酰基，其未經取代或經羥基或(C1-C4)烷氧基-羰基單取代；
或該化合物的鹽。
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