[發明專利]高含量布洛芬鈉顆粒、其制備及其在制備非泡騰固體劑型中的用途

有效

• 申請號: 201380065427.3
• 申請日: 2013-12-04
• 公開（公告）號: CN104884048B
• 公開（公告）日: 2018-11-23
• 發明（設計）人: L·N·布頓;G·H·蘭貝思;E·W·利馬塔;帕特里克·C·胡
• 申請（專利權）人: SI集團有限公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K9/20
• 代理公司: 北京康思博達知識產權代理事務所(普通合伙) 11426
• 代理人: 劉冬梅

1.一種形成布洛芬鈉二水合物片劑的方法，所述方法包括在旋轉式壓片機中由布洛芬鈉二水合物顆粒形成片劑，所述旋轉式壓片機含有鉻接觸表面、以及具有沖頭速度的沖頭，所述顆粒通過包括以下步驟的方法形成：

·在低剪切、高剪切或流化床制粒機中合并包含以下物質的組分：(i)按折干計至少80重量份的布洛芬鈉二水合物，(ii)按折干計1至4重量份的碳酸鈉，(iii)按折干計1至15重量份的非交聯聚乙烯吡咯烷酮，和(iv)8至12重量份的水，從而形成濕混合物，上述量均基于(i)、(ii)、(iii)和(iv)的總重量；

·通過低剪切、高剪切或流化床粒化，使所述濕混合物粒化以形成濕顆粒；

·對濕顆粒進行干燥以形成干顆粒，通過在110℃時測量失重可確定所述干顆粒的水分含量范圍在12.5至15重量％；以及

·通過篩分除去粒度大于16目的干顆粒；

所述方法中形成片劑的壓片機包括預壓縮力和主壓縮力其中，主壓縮力在10至20千牛頓范圍內。

2.根據權利要求1所述的方法，其中主壓縮力在12至16千牛頓范圍內。

3.根據權利要求1所述的方法，其中預壓縮力在0.8至1.0千牛頓范圍內。

4.根據權利要求1所述的方法，其中沖頭的接觸表面鍍鉻。

5.根據權利要求1所述的方法，其中沖頭的接觸表面是鉻。

6.根據權利要求1所述的方法，其中沖頭速度在5至20RPM范圍內。

7.根據權利要求1所述的方法，其中所述壓片機包括含有鉻接觸表面的10工位旋轉式壓片機。

8.根據權利要求1所述的方法，其中主壓縮力在12至16千牛頓范圍內；所述壓片機包括含有鉻或鍍鉻接觸表面的10工位旋轉式壓片機。

9.根據權利要求1所述的方法，其中所述粒化發生在高剪切制粒機中。

10.通過權利要求1所述的方法形成的片劑。

11.通過權利要求8所述的方法形成的片劑，其中所述片劑是標準的400mg活性物圓形片劑。