[發(fā)明專利]作為蛋白質(zhì)-粘附性活性物質(zhì)的3-羥基-4-氧代-4H-吡喃或3-羥基-4-氧代-1,4-二氫吡啶衍生物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201380064987.7
• 申請日: 2013-11-14
• 公開（公告）號: CN104837823A
• 公開（公告）日: 2015-08-12
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: T·魯?shù)婪?/a>;P·布勒
• 申請（專利權(quán)）人: 默克專利股份有限公司
• 主分類號: C07D309/40
• 分類號: C07D309/40;C07D405/12;C07D213/69;A61K8/49;A61Q5/00;A61Q17/04;A61Q19/08
• 代理公司: 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 11038
• 代理人: 殷駿

1.式I化合物作為蛋白質(zhì)-粘附性活性物質(zhì)的用途，

其中

E表示NR₅或O，

R₁表示UV發(fā)色團(tuán)，其通過O原子鍵合且使得式I化合物能吸收400至200nm范圍內(nèi)的紫外射線，

R₂、R₃或R₄各自彼此獨(dú)立地表示-H、-A、-OA-、-(CH₂)_p-OH、-C(O)OA、COOH或COOX，

p表示1至4的整數(shù)，

X為[COO^-]基團(tuán)的抗衡離子，

R₅表示A且

A表示具有1至20個C原子的烷基和/或其鹽、互變異構(gòu)體、立體異構(gòu)體和/或溶劑合物，包括它們以各種比例的混合物。

2.式I化合物用于保護(hù)皮膚、頭發(fā)和/或指甲對抗UV-誘發(fā)的損傷的非治療性用途，

其中

E表示NR₅或O，

R₁表示UV發(fā)色團(tuán)，其通過O原子鍵合且使得式I化合物能吸收400至200nm范圍內(nèi)的紫外射線，

R₂、R₃或R₄各自彼此獨(dú)立地表示-H、-A、-OA-、-(CH₂)_p-OH、-C(O)OA、COOH或COOX，

p表示1至4的整數(shù)，

X為[COO^-]基團(tuán)的抗衡離子，

R₅表示A且

A表示具有1至20個C原子的烷基和/或其鹽、互變異構(gòu)體、立體異構(gòu)體和/或溶劑合物，包括它們以各種比例的混合物。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2的用途，其中，在式I中，

R₁為式II、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、X、XI、XII、XIII、XIV或XV的取代基，

其中

R¹至R¹⁴各自彼此獨(dú)立地表示-H,-OH,-OA,-A,-NH₂,-NHA,-NA₂,-NH-(CH₂-CH₂-O)_n-H,-N[(CH₂-CH₂-O)_n-H]₂,-[NHA₂]X,-[NA₃]X,-SO₃H,-[SO₃]X,2H-苯并三唑-2-基-或

n為1至25的整數(shù)，

X為陽離子[NHA₂]⁺和[NA₃]⁺或陰離子[SO₃]^-的抗衡離子且

Y和Z各自彼此獨(dú)立地表示構(gòu)造單元I-1

A、羥基、-OA或-NH-C(CH₃)₃，其中R₂、R₃、R₄和E具有權(quán)利要求1或權(quán)利要求2中所述的含義，

W表示-(CH₂)_m-O或-(CH₂)o-C(O)-O且

m和o各自彼此獨(dú)立地表示1至4的整數(shù)，

條件是式II、III、IV、VII、X、XII和XV中的取代基R¹至R¹⁴的至少一個取代基表示

OH,-OA,-A,-NH₂,-NHA,-NA₂,-NH-(CH₂-CH₂-O)_n-H,-N[(CH₂-CH₂-O)_n-H]₂,-[NHA₂]X,-[NA₃]X,-SO₃H,-[SO₃]X,2H-苯并三唑-2-基-或