[發(fā)明專利]選擇的具有PDE4抑制活性的大環(huán)內(nèi)酯

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201380064602.7
• 申請日: 2013-12-27
• 公開（公告）號: CN104837855B
• 公開（公告）日: 2017-03-01
• 發(fā)明（設(shè)計）人: J·L·克倫貝熱;J·德雷耶
• 申請（專利權(quán)）人: 巴斯利爾藥物股份公司
• 主分類號: C07H17/08
• 分類號: C07H17/08;A61K31/7048;A61P11/06
• 代理公司: 北京市中咨律師事務(wù)所11247
• 代理人: 張建,黃革生

1.具有化學(xué)式(I)的大環(huán)內(nèi)酯化合物：

其中

＊表示處于(R)或(S)構(gòu)型的立構(gòu)中心，

或其藥學(xué)上可接受的鹽或酯。

2.根據(jù)權(quán)利要求1的大環(huán)內(nèi)酯，該大環(huán)內(nèi)酯具有化學(xué)式(I-A)：

或其藥學(xué)上可接受的鹽或酯。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2的游離形式的大環(huán)內(nèi)酯化合物。

4.藥用組合物，其包括根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)的大環(huán)內(nèi)酯化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或酯以及藥學(xué)上可接受的惰性載體。

5.口服給藥的劑型，其包含根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)的大環(huán)內(nèi)酯化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或酯并任選藥學(xué)上可接受的惰性載體。

6.根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)的大環(huán)內(nèi)脂化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或酯或者根據(jù)權(quán)利要求4的藥用組合物或者根據(jù)權(quán)利要求5的劑型，其用于在醫(yī)學(xué)療法中使用，特別是用于預(yù)防和/或治療受試者的障礙和/或疾病，該受試者選自動物，優(yōu)選地是人，其中所述預(yù)防和/或治療是基于該受試者的磷酸二酯酶4(PDE4)的抑制。

7.根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)的大環(huán)內(nèi)脂化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或酯或者根據(jù)權(quán)利要求4的藥用組合物或者根據(jù)權(quán)利要求5的劑型，其用于治療受試者的炎性、過敏性或自身免疫性疾病。

8.根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)的大環(huán)內(nèi)脂化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或酯或者根據(jù)權(quán)利要求4的藥用組合物或者根據(jù)權(quán)利要求5的劑型，其用于在治療以下各項(xiàng)中使用：慢性阻塞性肺病(COPD)、牛皮癬、牛皮癬關(guān)節(jié)炎、狼瘡、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、阿爾茨海默病、帕金森氏病、亨廷頓氏病、間質(zhì)性膀胱炎、哮喘、慢性支氣管炎、肺氣腫、特應(yīng)性皮炎、蕁麻疹、過敏性鼻炎、過敏性結(jié)膜炎、感染性休克、潰瘍性結(jié)腸炎、炎性腸病例如克羅恩病、成人呼吸窘迫綜合征、強(qiáng)直性脊柱炎、葡萄膜炎或多發(fā)性硬化癥。

9.根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)的大環(huán)內(nèi)脂化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或酯或者根據(jù)權(quán)利要求4的藥用組合物或者根據(jù)權(quán)利要求5的劑型，其用于治療慢性阻塞性肺病(COPD)或牛皮癬。

10.用于治療受試者的炎性、過敏性或自身免疫性疾病的方法，該受試者選自動物并且優(yōu)選地是對此類治療有需要的人，其中向所述受試者給予一個量的根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽酯，該量在治療所述炎性、過敏性或自身免疫性疾病中是有效的。

11.根據(jù)權(quán)利要求10的方法，其中向所述受試者口服給予根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽酯。

12.根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或酯用于制備治療能通過抑制人磷酸二酯酶4改善的障礙或疾病特別是用于治療炎性、過敏性或自身免疫性疾病的藥劑的用途。

13.根據(jù)權(quán)利要求12的用途，其中該藥劑是用于口服給藥的藥劑。