[發(fā)明專利]促生長素抑制素類似物及其二聚體

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201380057319.1
• 申請日: 2013-10-31
• 公開（公告）號: CN104768565A
• 公開（公告）日: 2015-07-08
• 發(fā)明（設(shè)計）人: Z·X·董;E·費蘭迪斯
• 申請（專利權(quán)）人: 益普生制藥股份有限公司
• 主分類號: A61K38/00
• 分類號: A61K38/00
• 代理公司: 北京市中咨律師事務(wù)所 11247
• 代理人: 陳潤杰;黃革生

1.式I的促生長素抑制素類似物，

A¹-環(huán)(DLys-Arg-Phe-A⁵-DTrp-Lys-Thr-A⁹)

(I)

其中：

A¹是DTyr、Tyr、DLys、Lys、D2Nal、2Nal、D1Nal、1Nal或不存在；

A⁵是Phe、2Pal、3Pal或4Pal；且

A⁹是Phe、2FPhe、3FPhe、4FPhe、3,4FPhe、3,5FPhe、2,3,4,5,6FPhe或Tyr；

或其藥學(xué)上可接受的鹽。

2.權(quán)利要求1的促生長素抑制素類似物，其中所述化合物是：

環(huán)(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Phe)；

環(huán)(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe)；

環(huán)(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Tyr)；

環(huán)(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-4FPhe)；

DTyr-環(huán)(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe)；

DTyr-環(huán)(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Tyr)；

DTyr-環(huán)(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-4FPhe)；

Tyr-環(huán)(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Phe)；

Tyr-環(huán)(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe)；

Tyr-環(huán)(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Tyr)；

Tyr-環(huán)(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-4FPhe)；

D2Nal-環(huán)(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Phe)；

D2Nal-環(huán)(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe)；

D2Nal-環(huán)(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Tyr)；

D2Nal-環(huán)(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-4FPhe)；

2Nal-環(huán)(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Phe)；

2Nal-環(huán)(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe)；

2Nal-環(huán)(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Tyr)；

2Nal-環(huán)(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-4FPhe)；

D1Nal-環(huán)(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Phe)；

D1Nal-環(huán)(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe)；

D1Nal-環(huán)(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Tyr)；

D1Nal-環(huán)(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-4FPhe)；

1Nal-環(huán)(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Phe)；

1Nal-環(huán)(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe)；

1Nal-環(huán)(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Tyr)；

1Nal-環(huán)(DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-4FPhe)；或

DTyr-環(huán)(DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Phe)；

或其藥學(xué)上可接受的鹽。