[發明專利]雄激素合成調節劑

有效

• 申請號: 201380054623.0
• 申請日: 2013-09-26
• 公開（公告）號: CN104797271B
• 公開（公告）日: 2020-03-06
• 發明（設計）人: 蘇珊妮·簡·迪利;格雷戈里·艾倫·斯托洛弗;保羅·克里斯多佛·泰勒
• 申請（專利權）人: 坦吉特雷普羅菲林有限公司
• 主分類號: A61K45/06
• 分類號: A61K45/06;A61K47/30;A61K31/20;A61K31/201;A61K31/202;A61K31/454;A61K31/473;A61K31/519;A61K31/58;A61P35/00;A61P17/10;A61P5/28
• 代理公司: 北京安信方達知識產權代理有限公司 11262
• 代理人: 劉小立;鄭霞

1.一種藥物組合物，其包括治療有效量的利培酮和治療有效量的9Z,11E共軛亞油酸，

其中所述治療有效量的利培酮和所述治療有效量的9Z,11E共軛亞油酸之間存在協同作用；

其中所述利培酮的治療有效量為0.1mg/天至5mg/天；并且

其中所述9Z,11E共軛亞油酸的治療有效量為0.1mg/天至5mg/天。

2.根據權利要求1所述的藥物組合物，其中，所述治療有效量的9Z,11E共軛亞油酸和所述治療有效量的利培酮被配制為口服劑型。

3.根據權利要求2所述的藥物組合物，其中，所述口服劑型用于每天兩次施用。

4.根據權利要求1-3中的任一項所述的藥物組合物，其中，所述藥物組合物進一步包括5α還原酶抑制劑、化療劑、抗增殖劑，或它們的任意組合。

5.根據權利要求4所述的藥物組合物，其中，所述5α還原酶抑制劑為阿法雌二醇、貝氯特來、度他雄胺、依立雄胺、非那雄胺、異維甲酸、拉匹雄胺、妥羅雄脲，或它們的任意組合。

6.根據權利要求4所述的藥物組合物，其中，所述化療劑或抗增殖劑為烷化劑、鉑藥劑、抗代謝物、拓撲異構酶抑制劑、抗腫瘤抗生素、芳香酶抑制劑、胸苷酸合成酶抑制劑、DNA拮抗劑、法尼酰基轉移酶抑制劑、泵抑制劑、組蛋白乙酰轉移酶抑制劑、金屬蛋白酶抑制劑、核糖核苷還原酶抑制劑、TNFα激動劑、TNFα拮抗劑、內皮素A受體拮抗劑、維甲酸受體激動劑、免疫調節劑、激素和抗激素藥劑、光動力學藥劑、酪氨酸激酶抑制劑，或它們的任意組合。

7.根據權利要求5所述的藥物組合物，其中，所述化療劑或抗增殖劑為烷化劑、鉑藥劑、抗代謝物、拓撲異構酶抑制劑、抗腫瘤抗生素、芳香酶抑制劑、胸苷酸合成酶抑制劑、DNA拮抗劑、法尼酰基轉移酶抑制劑、泵抑制劑、組蛋白乙酰轉移酶抑制劑、金屬蛋白酶抑制劑、核糖核苷還原酶抑制劑、TNFα激動劑、TNFα拮抗劑、內皮素A受體拮抗劑、維甲酸受體激動劑、免疫調節劑、激素和抗激素藥劑、光動力學藥劑、酪氨酸激酶抑制劑，或它們的任意組合。

8.根據權利要求1-3和5-7中的任一項所述的藥物組合物，所述藥物組合物還包括藥物上可接受的載體。

9.根據權利要求4所述的藥物組合物，所述藥物組合物還包括藥物上可接受的載體。

10.根據權利要求1-9中的任一項所定義的藥物組合物在生產用于治療與雄激素產生有關的疾病的藥劑中的用途。

11.根據權利要求10所述的用途，其中，所述與雄激素產生有關的疾病為與類固醇羥基脫氫酶活性有關的疾病。

12.根據權利要求10所述的用途，其中，所述與雄激素產生有關的疾病為與11β-羥基類固醇脫氫酶活性、3β-羥基類固醇脫氫酶活性、17β-羥基類固醇脫氫酶活性、20β-羥基類固醇脫氫酶活性，或它們的任意組合有關的疾病。

13.根據權利要求10-12中的任一項所述的用途，其中，所述藥劑降低了雙氫睪酮的水平，降低了睪酮的水平、雄烯二酮的水平、雄烯二醇的水平、脫氫表雄酮的水平，或它們的任意組合。

14.根據權利要求10-12中的任一項所述的用途，其中，所述藥劑降低了雌激素的水平。

15.根據權利要求13所述的用途，其中，所述藥劑降低了雌激素的水平。

16.根據權利要求10-12和15中的任一項所述的用途，其中，所述與雄激素產生有關的疾病為激素依賴性疾病。