[發明專利]絲氨酸/蘇氨酸激酶抑制劑

在審

• 申請號: 201380053604.6
• 申請日: 2013-10-15
• 公開（公告）號: CN104755478A
• 公開（公告）日: 2015-07-01
• 發明（設計）人: D·J·伯迪克;H·陳;S·王;W·王
• 申請（專利權）人: 霍夫曼-拉羅奇有限公司
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;A61K31/4985;A61P35/00
• 代理公司: 北京坤瑞律師事務所 11494
• 代理人: 封新琴

1.式I化合物或其藥學上可接受的鹽：

其中，R¹是任選取代的雜芳基，所述雜芳基選自由以下構成的組：N-芳烷基-吡唑基、吡啶基和嘧啶基；

R²是任選取代的苯基或任選取代的雜芳基，其中所述雜芳基選自由以下構成的組：吡唑基、咪唑基、噁唑基、異噁唑基、噻唑基、異噻唑基、吡啶基、嘧啶基、噠嗪基、吡嗪基、吲哚啉基、喹啉基和吲唑啉基(indazolinyl)；

其中各所述苯基、所述芳烷基或所述雜芳基任選獨立地被1至3個基團取代，所述基團選自由以下構成的組：

(a)C_1-6烷基，

(b)C_1-6鹵代烷基，

(c)C_1-6羥烷基，

(d)C_1-6烷氧基，

(f)C_1-6鹵代烷氧基，

(g)C_3-6環烷基-C_1-3烷氧基，

(h)羥基，

(i)鹵素，

(k)(CH₂)_0-3NR^aR^b，

(l)X¹(CH₂)_2-4NR^aR^b，其中X¹是NH或O，

(n)NHNR^aR^b，

(o)氰基，

(p)硝基，

(q)CONR^aR^b，

(r)(CR³₂)_1-3Ar，其中Ar是苯基、吡啶基或喹啉基，該苯基、吡啶基或喹啉基任選被1至3個獨立地選自由以下構成的組的基團取代：C_1-6烷基、C_1-3鹵代烷基、C_1-6烷氧基、C_1-3鹵代烷氧基、氰基和硝基，且R³每次出現時獨立為氫或C_1-3烷基，以及，(s)任選取代的O(CH₂)_0-3Ar；

R^a和R^b獨立地為氫或C_1-3烷基、C_3-6環烷基、任選取代的芐基、C_1-6酰基、5-甲基-異噁唑-3-羰基、2-甲基-3H-吡唑-3-羰基、2,5-二甲基-噁唑-4-羰基、吡嗪-2-羰基，或者R^a和R^b連同與它們相連的氮原子形成環胺。

2.權利要求1的化合物，其中R¹是任選取代的N-芐基-吡唑基或吡啶基且R²是任選取代的吡唑基、異噁唑基、吡啶基、嘧啶基、吲哚啉基、喹啉基或吲唑啉基。

3.權利要求2的化合物，其中R²是任選取代的吡啶基或吡唑基。

4.權利要求3的化合物，其中R²是任選取代的吡啶-4-基或吡唑-4-基。

5.權利要求4的化合物，其中R²是5-甲基-1H-吡唑-3-基且R¹是N¹-芐基-吡唑-4-基。