[發明專利]抗菌蛋白激酶抑制劑在審
| 申請號： | 201380051028.1 | 申請日： | 2013-07-30 |
| 公開（公告）號： | CN105007916A | 公開（公告）日： | 2015-10-28 |
| 發明（設計）人： | C-S.陳;S.薩倫克;L.施勒辛格;A.K.阿扎德 | 申請（專利權）人： | 俄亥俄州大學 |
| 主分類號： | A61K31/415 | 分類號： | A61K31/415;C07D231/10 |
| 代理公司： | 中國專利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 黃登高;萬雪松 |
| 地址： | 美國俄*** | 國省代碼： | 美國;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 抗菌 蛋白激酶 抑制劑 | ||
1.?一種在受試者中治療細菌感染的方法，其包括給予受試者治療有效量的式I或式II化合物或其藥學上可接受的鹽：
其中R1選自-CF3、-NH2、-CO2H、-CO2Me、-CONH2、-CONHNH2、-CONHMe、-CO-哌嗪、-CO-吡咯烷、-CONH-甘氨酸、-CH2CH2CO2Me、-CH2CH2CONH-C1-C4烷基、-NHCO-C1-C4烷基、-NHSO2NH2、-NHSO2N(Me)2、-NHCONH-C1-C4烷基、-NHCONH2、-NHCO2-C1-C4烷基；
Ar是取代的或未取代的苯基、聯苯基、萘基，或蒽基；
X是C=O或O=S=O，
R2是取代的或未取代的環烷基、雜環烷基、芳基，或雜芳基，和
R3是H、CH2OH、乙酰基、C1-C4烷基、烷基胺、環烷基、雜環烷基、C1-C4烷基醚、C1-C4烷基酯、C1-C4烷基酰胺，或甲基磺酰氨基甲基，或其藥學上可接受的鹽。
2.?權利要求1的方法，其中所述細菌感染是由能在巨噬細胞內生長的細菌引起的感染。
3.?權利要求2的方法，其中所述細菌屬于分枝桿菌屬。
4.?權利要求3的方法，其中所述細菌感染是多重耐藥性結核。
5.?權利要求1的方法，其中所述化合物與藥學上可接受的載體一起給予。
6.?權利要求1的方法，其還包括給予另外的抗結核藥。
7.?權利要求1的方法，其中R1是-CH2CH2CONH-C1-C4烷基。
8.?權利要求7的方法，其中R1是-CH2CH2CONH-Me。
9.?權利要求1的方法，其中Ar是4’-三氟甲基聯苯基。
10.?權利要求9的方法，其中R1是-CH2CH2CONH-Me。
11.?權利要求1的方法，其中所述化合物符合式I。
12.?權利要求11的方法，其中X是C=O和R2是雜芳基。
13.?權利要求1的方法，其中所述化合物符合式II。
14.?權利要求13的方法，其中R3是烷基胺。
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