[發明專利]通過使用曲司銨來治療膀胱排尿功能障礙和其它下泌尿道病癥的藥物遞送系統和方法

在審

• 申請號: 201380046758.2
• 申請日: 2013-09-18
• 公開（公告）號: CN104684556A
• 公開（公告）日: 2015-06-03
• 發明（設計）人: 丹尼斯·吉辛
• 申請（專利權）人: 塔里斯生物醫藥公司
• 主分類號: A61K31/439
• 分類號: A61K31/439;A61K9/00;A61L29/16;A61L31/16;A61M31/00;A61L29/14;A61P13/00;A61P13/10
• 代理公司: 北京安信方達知識產權代理有限公司 11262
• 代理人: 李平;鄭霞

1.一種包含曲司銨的藥劑，所述藥劑用于通過以下方式來治療膀胱功能障礙：將曲司銨局部施用到患者的膀胱中，以在膀胱中的尿液中獲得足以在膀胱組織中產生曲司銨的治療濃度的持續曲司銨濃度，

其中所述局部施用到所述患者的膀胱中是以0.075mg/天到約150mg/天曲司銨的中值平均量持續長達180天的治療期。

2.如權利要求1所述的藥劑，其中所述局部施用到所述患者的膀胱中是以0.15mg/天到15mg/天曲司銨的中值平均量。

3.如權利要求1或2所述的藥劑，其中所述治療期為1天到90天。

4.如權利要求1或2所述的藥劑，其中所述治療期為1天到60天。

5.如權利要求1所述的藥劑，其中所述局部施用到所述患者的膀胱中是連續的。

6.如權利要求1所述的藥劑，其中所述局部施用到所述患者的膀胱中是間歇的。

7.如權利要求1所述的藥劑，其中所述曲司銨是從膀胱內藥物遞送裝置遞送到膀胱中，所述膀胱內藥物遞送裝置將曲司銨釋放到所述膀胱中的所述尿液中。

8.如權利要求7所述的藥劑，其中所述膀胱內藥物遞送裝置在所述治療期內將曲司銨連續地釋放到所述膀胱中的所述尿液中。

9.如權利要求7或8所述的藥劑，其中所述膀胱內藥物遞送裝置包括殼體，所述殼體含有且可控地釋放曲司銨并且可在保持形狀與部署形狀之間彈性變形，所述保持形狀被配置成使所述裝置保持在患者的膀胱中，所述部署形狀用于使所述裝置穿過所述患者的尿道。

10.如權利要求9所述的藥劑，其中所述殼體中含有的所述曲司銨是呈非液體形式。

11.如權利要求10所述的藥劑，其中所述非液體形式選自由以下組成的組：片劑、顆粒劑、半固體、膠囊及其組合。

12.如權利要求1所述的藥劑，其中曲司銨是從施加到所述膀胱的涂層物質遞送到所述膀胱中，所述涂層物質在所述治療期內將曲司銨連續地釋放到所述膀胱中的所述尿液中。

13.如權利要求12所述的藥劑，其中所述涂層物質包含粘膜粘著制劑。

14.如權利要求1所述的藥劑，其中所述局部施用包括通過部署到所述膀胱中的尿道導管將液體形式的所述曲司銨泵送到所述膀胱中。

15.如權利要求1所述的藥劑，其中所述膀胱功能障礙選自由以下組成的組：尿頻、尿急、夜尿癥、與逼尿肌不穩定相關的急迫性尿失禁、急迫性綜合征和逼尿肌反射亢進。

16.如權利要求1所述的藥劑，其中所述曲司銨是呈曲司氯銨或另一種藥學上可接受的曲司銨鹽的形式。

17.一種包括根據前述權利要求中任一項所述的藥劑的藥物遞送裝置，所述藥物遞送裝置被配置成在所述藥物遞送裝置插入所述膀胱中時釋放曲司銨。

18.一種向需要治療膀胱功能障礙的患者施用曲司銨的方法，所述方法包括：

將曲司銨局部施用到患者的膀胱中，以在所述膀胱中的尿液中獲得足以在膀胱組織中產生曲司銨的治療濃度的持續曲司銨濃度。

19.如權利要求18所述的方法，其中所述局部施用到所述患者的膀胱中是以0.075mg/天到約150mg/天曲司銨的中值平均量持續長達180天的治療期。

20.如權利要求18所述的方法，其還包括向所述患者施用至少第二治療劑。

21.如權利要求20所述的方法，其中所述第二治療劑是膀胱內施用。

22.如權利要求18所述的方法，其中所述膀胱功能障礙選自由以下組成的組：尿頻、尿急、夜尿癥、與逼尿肌不穩定相關的急迫性尿失禁、急迫性綜合征和逼尿肌反射亢進。

23.如權利要求18至22中任一項所述的方法，其中所述曲司銨是呈曲司氯銨或另一種藥學上可接受的曲司銨鹽的形式。

24.一種醫療裝置，其包括：

殼體，所述殼體被配置用于膀胱內插入；以及

劑型，所述劑型包含藥學上可接受的曲司銨鹽，

其中所述殼體保持所述劑型并且被配置成將所述曲司銨以對于治療膀胱功能障礙在治療上有效的量釋放到所述膀胱中。