[發明專利]含有類維生素A的O/W乳液類型的局部藥物組合物

有效

• 申請號: 201380040802.9
• 申請日: 2013-05-30
• 公開（公告）號: CN104507470B
• 公開（公告）日: 2018-06-26
• 發明（設計）人: A.迪普拉;C.馬拉爾
• 申請（專利權）人: 蓋爾德馬研究及發展公司
• 主分類號: A61K31/40
• 分類號: A61K31/40;A61K9/107;A61K47/06;A61K47/10;A61K47/26;A61K31/41;A61K31/402
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 段家榮;林森

1.水包油乳液類型的藥物組合物，其包含：

- 脂肪相，含有至少一種選自類維生素A的活性劑、至少一種該活性劑的主要溶劑、一種或多種助溶劑油和礦物油，

- 水相，含有至少一種蔗糖酯類表面活性劑、至少一種多元醇和純凈水，

其中，所述活性劑是3''-叔丁基-4'-(2-羥基乙氧基)-4''-吡咯烷-1-基[1,1';3',1'']三聯苯-4-甲酸，所述活性劑的主要溶劑是苯氧乙醇，所述助溶劑油選自辛酸/癸酸甘油三酯、甜杏仁油、丙二醇單辛酸酯、月桂酸丙二醇酯、PPG-15硬脂醚、失水山梨糖醇倍半油酸酯和杏仁油PEG-6酯，所述礦物油是液體石蠟，所述表面活性劑選自蔗糖棕櫚酸酯、蔗糖硬脂酸酯或其混合物，和所述多元醇選自甘油、二甘油或山梨糖醇。

2.如權利要求1所要求保護的組合物，其特征在于該水相包含至少一種膠凝劑。

3.如權利要求2所要求保護的組合物，其特征在于該膠凝劑是丙烯酰基二甲基牛磺酸鈉共聚物/異十六烷/聚山梨醇酯80。

4.如權利要求1所要求保護的組合物，其特征在于該多元醇是甘油。

5.如權利要求1所要求保護的組合物，其特征在于該組合物還包含選自對羥基苯甲酸甲酯、對羥基苯甲酸丙酯、芐醇、苯氧乙醇和山梨酸鉀的防腐劑。

6.如權利要求1所要求保護的組合物，其特征在于該組合物還包含一種或多種添加劑。

7.如權利要求1所要求保護的組合物，其特征在于其包含：

- 至少一種膠凝劑,

- 至少5%的水。

8.如權利要求1－7任一項所要求保護的組合物，其包含：

- 包含0.00001%至1%的至少一種類維生素A的脂肪相，

- 水相，包含：

- 0.1%至15%的蔗糖酯,

- 1%至40%的多元醇，

- 0.005%至10%的親水性膠凝劑，

- 至少5%的水，

- 0至15%的一種或多種添加劑。

9.如權利要求8所要求保護的組合物，其特征在于該脂肪相還包含：

- 1%的苯氧乙醇；

- 1.980%的鯨蠟硬脂醇；

- 3%的礦物油；

- 和15%至22%的助溶劑油。

10.如權利要求1－7任一項所要求保護的組合物，其包含：

- 脂肪相，包含0.00001%至1%的至少一種類維生素A；0.1%至10%的該類維生素A的主要溶劑；0.5%至60%的作為該類維生素A的助溶劑的油；0.5%至20%的礦物油；0.1%至10%的脂肪相增稠劑；0至20%的硅酮油；

- 水相，包含0.1%至15%的蔗糖酯類表面活性劑；1%至40%的多元醇；0.005%至10%的水相膠凝劑；

- 0.01%至5%的防腐體系；

- 和0至15%的添加劑。

11.如權利要求10所要求保護的組合物，其中所述脂肪相增稠劑的含量是0.5%至3%。

12.如權利要求10所要求保護的組合物，其中所述多元醇的含量是4%至10%。

13.如權利要求10所要求保護的組合物，其中所述添加劑的含量是0.1%至10%。

14.如權利要求1至7任一項所要求保護的藥物組合物，用于治療下列病理狀態：皮膚疾病。

15.如權利要求14所要求保護的組合物，其中所述的皮膚疾病是免疫皮膚疾病。