[發明專利]阿片樣物質制劑

有效

• 申請號: 201380039650.0
• 申請日: 2013-07-26
• 公開（公告）號: CN104661648B
• 公開（公告）日: 2019-04-05
• 發明（設計）人: 弗雷德里克·鐵貝格;伊恩·哈爾威格森;馬庫斯·約翰森
• 申請（專利權）人: 卡姆拉斯公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K47/34;A61K31/485;A61K47/24;A61K47/14;A61P25/36
• 代理公司: 北京路浩知識產權代理有限公司 11002
• 代理人: 瞿衛軍;王朋飛

1.一種貯庫前體制劑，其包含：

a)脂質控釋制劑；

b)20-50重量％的至少一種含氧有機溶劑；

c)以丁丙諾啡游離堿計算的至少25重量％的選自丁丙諾啡和其鹽的至少一種活性劑；

其中組分b)包括酰胺或亞砜中的至少一種。

2.根據權利要求1所述的貯庫前體制劑，其在施用至受試者的身體之后形成貯庫組合物。

3.根據任一前述權利要求所述的貯庫前體制劑，其中選自丁丙諾啡和其鹽的所述至少一種活性劑以大于30重量％的丁丙諾啡的水平存在，所述丁丙諾啡的水平以丁丙諾啡游離堿計算。

4.根據權利要求3所述的貯庫前體制劑，其中選自丁丙諾啡和其鹽的所述至少一種活性劑以31-45重量％的丁丙諾啡的水平存在，所述丁丙諾啡的水平以丁丙諾啡游離堿計算。

5.根據權利要求1或權利要求2所述的貯庫前體制劑，其中所述脂質控釋制劑包含酰基甘油、磷脂和含氧有機溶劑。

6.根據權利要求5所述的貯庫前體制劑，其中所述酰基甘油為二酰基甘油、三酰基甘油或它們的混合物。

7.根據權利要求6所述的貯庫前體制劑，其中所述脂質控釋制劑包含：

i)至少一種中性二酰基脂質和/或至少一種生育酚；和

ii)至少一種磷脂。

8.根據權利要求7所述的貯庫前體制劑，其中組分i)包括至少50重量％的具有C16-C18酰基基團的組分，這樣的基團具有零個、一個或兩個不飽和度。

9.根據權利要求7-8中任一項所述的貯庫前體制劑，其中組分ii)包括至少50％的包含C16-C18酰基基團且具有零個、一個或兩個不飽和度的組分。

10.根據權利要求1所述的貯庫前體制劑，其中組分b)包括選自酰胺的至少一種溶劑。

11.根據權利要求10所述的貯庫前體制劑，其中所述酰胺為內酰胺。

12.根據權利要求1所述的貯庫前體制劑，其中組分b)包括NMP。

13.根據權利要求1所述的貯庫前體制劑，其中組分b)包括二甲基亞砜。

14.根據權利要求1所述的貯庫前體制劑，其中組分c)包括丁丙諾啡作為所述游離堿。

15.根據權利要求1所述的貯庫前體制劑，用于每月一次施用。

16.根據權利要求1所述的貯庫前體制劑，其中以丁丙諾啡游離堿計算，所述制劑的劑量范圍為10-200mg丁丙諾啡。

17.根據權利要求16所述的貯庫前體制劑，其中以丁丙諾啡游離堿計算，所述制劑的劑量范圍為20-200mg丁丙諾啡。

18.根據權利要求16所述的貯庫前體制劑，其中以丁丙諾啡游離堿計算，所述制劑的劑量范圍為40-140mg丁丙諾啡。

19.根據權利要求1所述的貯庫前體制劑，其中所述前體制劑為可即時施用形式。

20.根據權利要求1所述的貯庫前體制劑，其中所述前體制劑以可即時施用形式穩定儲存。

21.根據權利要求1所述的貯庫前體制劑，其中以丁丙諾啡游離堿計算，所述制劑包含25重量％以上的丁丙諾啡。