[發(fā)明專利]化合物有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201380038180.6 | 申請日： | 2013-05-22 |
| 公開（公告）號： | CN104640867B | 公開（公告）日： | 2017-07-21 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | G.M.P.吉布林;D.T.麥克菲森;D.R.維蒂;S.J.斯坦韋 | 申請（專利權(quán)）人： | 會聚制藥有限公司 |
| 主分類號： | C07D487/10 | 分類號： | C07D487/10;A61K31/407;A61P25/00 |
| 代理公司： | 中國專利代理(香港)有限公司72001 | 代理人： | 周李軍,徐厚才 |
| 地址： | 英國*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 化合物 | ||
1.式(I)的化合物，其為7-甲基-2-[4-甲基-6-[4-(三氟甲基)-苯基]嘧啶-2-基]-1,7-二氮雜螺[4.4]壬-6-酮：
或其藥學(xué)上可接受的鹽或硫酸鹽水合物。
2.權(quán)利要求1所定義的化合物，其中所述式(I)的化合物為式(Ia)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或硫酸鹽水合物：
。
3.權(quán)利要求1或權(quán)利要求2所定義的式(I)的化合物，其為(2R,5S)-7-甲基-2-[4-甲基-6-[4-(三氟甲基)-苯基]嘧啶-2-基]-1,7-二氮雜螺[4.4]壬-6-酮鹽酸鹽(E1)。
4.權(quán)利要求1或權(quán)利要求2所定義的式(I)的化合物，其為(2R,5S)-7-甲基-2-[4-甲基-6-[4-(三氟甲基)-苯基]嘧啶-2-基]-1,7-二氮雜螺[4.4]壬-6-酮硫酸鹽(E2)。
5.權(quán)利要求1或權(quán)利要求2所定義的式(I)的化合物，其為(2R,5S)-7-甲基-2-[4-甲基-6-[4-(三氟甲基)-苯基]嘧啶-2-基]-1,7-二氮雜螺[4.4]壬-6-酮硫酸鹽水合物(E3)。
6.一種藥物組合物，所述組合物包含權(quán)利要求1-5中任一項所定義的式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽與一種或多種藥學(xué)上可接受的載體、稀釋劑和/或賦形劑。
7.權(quán)利要求1-5中任一項所定義的式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽在制造鎮(zhèn)痛藥中的用途。
8.權(quán)利要求1-5中任一項所定義的式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽在制造用于治療通過調(diào)節(jié)電壓門控鈉通道介導(dǎo)的疾病或狀況的藥物中的用途。
9.一種用于制備權(quán)利要求1所定義的式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或硫酸鹽水合物的方法，所述方法包括：
(a) 通過實施式(II)的化合物的閉環(huán)反應(yīng)接著還原所得到的亞胺(IIA)，形成式(I)的化合物：
；或
(b) 使式(I)的化合物的受保護(hù)衍生物脫保護(hù)；或
(c) 任選形成式(I)的化合物的藥學(xué)上可接受的鹽。
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