[發明專利]作為隱花色素調節劑的含有咔唑的磺酰胺類

有效

• 申請號: 201380036733.4
• 申請日: 2013-05-10
• 公開（公告）號: CN104640856B
• 公開（公告）日: 2017-09-15
• 發明（設計）人: R.貝爾索特;P.漢弗里斯
• 申請（專利權）人: 復位治療公司
• 主分類號: C07D403/12
• 分類號: C07D403/12;C07D405/14;C07D401/06;C07D401/12;C07D403/06;C07D405/12;C07D409/12;C07D413/12;C07D417/06;C07D493/08;C07D209/86;C07D209/88;A61
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司72001
• 代理人: 初明明,李炳愛

1.一種下式I的化合物或其藥學上可接受的鹽

其中

A、B、C、D、E、F、G和H各自為碳；

R₁和R₂各自獨立選自氫或氟；

R₃和R₅各自為氫；

R₄為氫或-CH₃；

R₆為氫、-CF₃、-CHF₂、-CH₂F、C₁-C₆烷基、-(CR₈R₉)_d(3-10)元環烷基、-(CR₈R₉)_e(C₆-C₁₀)芳基、-(CR₈R₉)_e(4-10)元雜環基、-(CR₈R₉)_f(C=O)(CR₈R₉)_e(C₆-C₁₀)芳基、-(CR₈R₉)_f(C=O)(CR₈R₉)_e(4-10)元雜環基、-(CR₈R₉)_eO(CR₈R₉)_f(C₆-C₁₀)芳基、-(CR₈R₉)_eO(CR₈R₉)_f(4-10)元雜環基、-(CR₈R₉)_fS(O)_d(CR₈R₉)_e(C₆-C₁₀)芳基和-(CR₈R₉)_fS(O)_d(CR₈R₉)_e(4-10)元雜環基；

R₇為-CF₃、-CHF₂、-CH₂F、C₁-C₆烷基、-(CR₈R₉)_d(3-10)元環烷基、-(CR₈R₉)_e(4-10)元雜環基、-(CR₈R₉)_f(C=O)(CR₈R₉)_e(C₆-C₁₀)芳基、-(CR₈R₉)_f(C=O)(CR₈R₉)_e(4-10)元雜環基、-(CR₈R₉)_eO(CR₈R₉)_f(C₆-C₁₀)芳基、-(CR₈R₉)_eO(CR₈R₉)_f(4-10)元雜環基、-(CR₈R₉)_fS(O)_d(CR₈R₉)_e(C₆-C₁₀)芳基和-(CR₈R₉)_fS(O)_d(CR₈R₉)_e(4-10)元雜環基；或者

R₆和R₇可彼此連接作為4-10元單環或二環，其任選被一個或多個鹵素、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基或(3-10)元環烷基取代；

R₈、R₉和R₁₀各自獨立選自氫、C₁-C₆烷基、-(CR₁₁R₁₂)_e(3-10)元環烷基、-(CR₁₁R₁₂)_g(C₆-C₁₀)芳基和-(CR₁₁R₁₂)_g(4-10)元雜環基；

前述R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R₈、R₉、R₁₀、R₁₁、R₁₂、R₁₃和R₁₅的C₁-C₆烷基、(3-10)元環烷基、C₆-C₁₀芳基和(4-10)元雜環基的任何碳原子獨立地被1-3個各自獨立選自以下的R₁₄取代基任選取代：鹵素、氰基、硝基、-CF₃、-CHF₂、-CH₂F、三氟甲氧基、疊氮基、羥基、-O-R₁₅、C₁-C₆烷氧基、-(CR₈R₉)_e(C₁-C₆)烷氧基、C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、-(C=O)-R₁₁、-(C=O)-R₁₅、-(C=O)-O-R₁₁、-(C=O)-O-R₁₅、-O-(C=O)-R₁₁、-O-(C=O)-R₁₅、-NR₁₁(C=O)-R₁₃、-(C=O)-NR₁₁R₁₂、-(C=O)-NR₁₁R₁₅、-NR₁₁R₁₂、-NR₁₁R₁₅、-NR₁₁OR₁₂、-NR₁₁OR₁₅、-S(O)_cNR₁₁R₁₂、-S(O)_cNR₁₁R₁₅、-S(O)_d(C₁-C₆)烷基、-S(O)_dR₁₅、-O-SO₂-R₁₁、-O-SO₂-R₁₅、-NR₁₁-S(O)_c、-NR₁₅-S(O)_c、-(CR₁₁R₁₂)_e(3-10)元環烷基、-(CR₁₁R₁₂)_e(C₆-C₁₀)芳基、-(CR₁₁R₁₂)_e(4-10)元雜環基、-(CR₁₁R₁₂)_f(C=O)(CR₁₁R₁₂)_e(C₆-C₁₀)芳基、-(CR₁₁R₁₂)_f(C=O)(CR₁₁R₁₂)_e(4-10)元雜環基、-(CR₁₁R₁₂)_eO(CR₁₁R₁₂)_f(C₆-C₁₀)芳基、-(CR₁₁R₁₂)_eO(CR₁₁R₁₂)_f(4-10)元雜環基、-(CR₁₁R₁₂)_fS(O)_d(CR₁₁R₁₂)_e(C₆-C₁₀)芳基和-(CR₁₁R₁₂)_fS(O)_d(CR₁₁R₁₂)_e(4-10)元雜環基；

前述R₁₄的C₁-C₆烷基、(3-10)元環烷基、C₆-C₁₀芳基和(4-10)元雜環基的任何碳原子獨立地被1-3個各自獨立選自以下的取代基任選取代：鹵素、氰基、硝基、-CF₃、-CHF₂、-CH₂F、三氟甲氧基、疊氮基、(CH₂)_eOH、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、-(C=O)-R₁₁、-(C=O)-R₁₅、-(C=O)-O-R₁₁、-(C=O)-O-R₁₅、-O-(C=O)-R₁₁、-O-(C=O)-R₁₅、-NR₁₁(C=O)-R₁₃、-(C=O)-NR₁₁R₁₂、-NR₁₁R₁₂和-NR₁₁R₁₅；

前述R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R₈、R₉、R₁₀、R₁₄和R₁₅的(4-10)元雜環基的任何氮原子獨立地被以下取代基任選取代：C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、-(C=O)-R₁₁、-(C=O)-O-R₁₁、-(C=O)-NR₁₁R₁₂、-(CR₁₁R₁₂)_e(3-10)元環烷基、-(CR₁₁R₁₂)_e(C₆-C₁₀)芳基、-(CR₁₁R₁₂)_e(4-10)元雜環基、-(CR₁₁R₁₂)_f(C=O)(CR₁₁R₁₂)_e(C₆-C₁₀)芳基或-(CR₁₁R₁₂)_f(C=O)(CR₁₁R₁₂)_e(4-10)元雜環基；

R₁₁、R₁₂和R₁₃各自獨立地為氫或C₁-C₆烷基；

R₁₅為-(CR₁₁R₁₂)_e(3-10)元環烷基、-(CR₁₁R₁₂)_e(C₆-C₁₀)芳基或-(CR₁₁R₁₂)_e(4-10)元雜環基；

a和b各自獨立地為1、2、3或4；

c為1或2；

d為0、1或2；和

e、f和g各自獨立地為0、1、2、3、4或5；

和其中當R₇為-CH₃時，

R₆為-CF₃、-CHF₂、-CH₂F、C₃-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、-(C=O)-R₈、-(C=O)-O-R₈、-(C=O)-NR₈R₉、-(CR₈R₉)_d(3-10)元環烷基、-(CR₈R₉)_e(4-10)元非芳族雜環基、-(CR₈R₉)_f(C=O)(CR₈R₉)_e(C₆-C₁₀)芳基、-(CR₈R₉)_f(C=O)(CR₈R₉)_e(4-10)元雜環基、-(CR₈R₉)_eO(CR₈R₉)_f(C₆-C₁₀)芳基、-(CR₈R₉)_eO(CR₈R₉)_f(4-10)元雜環基、-(CR₈R₉)_fS(O)_d(CR₈R₉)_e(C₆-C₁₀)芳基和-(CR₈R₉)_fS(O)_d(CR₈R₉)_e(4-10)元雜環基，和其中-(CR₈R₉)_d(3-10)元環烷基的(3-10)元環烷基任選被一個或多個鹵素、CF₃、CN、C₁-C₆烷基或C₁-C₆烷氧基取代。