[發(fā)明專(zhuān)利]核轉(zhuǎn)運(yùn)調(diào)節(jié)劑及其應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201380036570.X
• 申請(qǐng)日: 2013-05-09
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN104428295B
• 公開(kāi)（公告）日: 2017-08-08
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: V·P·桑達(dá)納亞卡;S·謝克特爾;S·沙查姆;D·麥考利;E·巴羅格魯
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 卡爾約藥物治療公司
• 主分類(lèi)號(hào): C07D403/12
• 分類(lèi)號(hào): C07D403/12;C07D413/12;C07D249/08
• 代理公司: 北京市金杜律師事務(wù)所11256
• 代理人: 陳文平

1.式I的化合物：

或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中：

R¹選自氫和C₁-C₄烷基；

R²選自O(shè)和S；和

R³選自-N(R⁴)-(C₃-C₆環(huán)烷基)、-C₁-C₆烷基、-(C₀-C₄亞烷基)-雜環(huán)基、和-(C₀-C₄亞烷基)-雜芳基，其中：

R³的任何雜芳基部分任選地和獨(dú)立地被選自-OH、-SH、硝基、鹵素、氨基、氰基、C₁-C₁₂烷基、C₂-C₁₂烯基、C₂-C₁₂炔基、C₁-C₁₂烷氧基、C₁-C₁₂鹵代烷基、C₁-C₁₂鹵代烷氧基和C₁-C₁₂烷硫基中的一個(gè)或多個(gè)取代基取代；和

R³的任何烷基、亞烷基或雜環(huán)基部分任選地和獨(dú)立地被選自氧代、-OH、-SH、硝基、鹵素、氨基、氰基、C₁-C₁₂烷基、C₂-C₁₂烯基、C₂-C₁₂炔基、C₁-C₁₂烷氧基、C₁-C₁₂鹵代烷基、C₁-C₁₂鹵代烷氧基和C₁-C₁₂烷硫基中的一個(gè)或多個(gè)取代基取代；并且

R⁴選自氫和C₁-C₄烷基；

其中：

雜芳基是含有一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自O(shè)、S和N的雜原子的單環(huán)芳環(huán)；以及

雜環(huán)基是含有1、2、3、4或5個(gè)獨(dú)立地選自N、O和S的雜原子的4-13元飽和或不飽和單環(huán)脂族環(huán)。

2.權(quán)利要求1的化合物，其中R¹選自氫和甲基。

3.權(quán)利要求2的化合物，其中R¹是氫。

4.權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)的化合物，其中R²是O。

5.權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)的化合物，其中R⁴是氫。

6.權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)的化合物，其中R³選自-N(R⁴)-(C₃-C₆環(huán)烷基)、-C₃-C₆烷基、-(C₀-C₁亞烷基)-雜環(huán)基、和-(C₀-C₄亞烷基)-雜芳基，其中：

R³的任何烷基或亞烷基部分任選地和獨(dú)立地被選自氧代和-N(R⁵)₂的一個(gè)或多個(gè)取代基取代，其中每個(gè)R⁵獨(dú)立地選自氫和C₁-C₄烷基；

R³的任何雜環(huán)基部分在環(huán)中包含至少一個(gè)氮原子，并且任選被選自C₁-C₄烷基和氧代的一個(gè)或多個(gè)取代基取代；和

R³的任何雜芳基部分在環(huán)中包含至少一個(gè)氮原子，并且任選被一個(gè)或多個(gè)C₁-C₄烷基取代。

7.權(quán)利要求6的化合物，其中R³是-(C₀-C₁亞烷基)-雜環(huán)基。

8.權(quán)利要求7的化合物，其中R³是-(C₁亞烷基)-雜環(huán)基。