[發明專利]抗增殖的苯并[b]氮雜*?2?酮

有效

• 申請號: 201380035991.0
• 申請日: 2013-07-11
• 公開（公告）號: CN104507913B
• 公開（公告）日: 2017-07-28
• 發明（設計）人: X·韓;Y·樓;C·米喬德;S·G·米施克;S·雷米澤夫斯基;K·C·魯帕特
• 申請（專利權）人: 霍夫曼-拉羅奇有限公司
• 主分類號: C07D223/16
• 分類號: C07D223/16;C07D401/06;C07D403/06;C07D403/10;C07D403/12;C07D405/10;C07D405/12;C07D409/06;C07D413/06;C07D413/10;C07D417/06;C07D417/10;C07
• 代理公司: 北京坤瑞律師事務所11494
• 代理人: 封新琴

1.化合物，所述化合物選自：

(S)-2-甲基氨基-N-(2-氧代-1-苯乙基-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基)-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-2-甲基氨基-N-[2-氧代-1-(3-苯基-丙基)-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-2-氨基-N-[(R)-1-(6-溴-2-甲氧基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-丁酰胺鹽酸鹽；

(S)-2-氨基-N-[(S)-1-(6-溴-2-甲氧基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-丁酰胺；

(S)-N-((S)-1-((6-溴-2-甲氧基萘-1-基)甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基)-2-(2-羥基乙基氨基)丁酰胺；

(S)-N-((S)-1-((6-溴-2-甲氧基萘-1-基)甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基)-2-(環丁基氨基)丁酰胺；

(S)-2-(芐基氨基)-N-((S)-1-((6-溴-2-甲氧基萘-1-基)甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基)丁酰胺；

(S)-N-((S)-1-((6-溴-2-甲氧基萘-1-基)甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基)-2-(氧雜環丁烷-3-基氨基)丁酰胺；

(2S,3S)-2-氨基-N-((S)-1-((6-溴-2-甲氧基萘-1-基)甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基)-3-羥基丁酰胺鹽酸鹽；

(2S,3R)-2-氨基-N-((S)-1-((6-溴-2-甲氧基萘-1-基)甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基)-3-羥基丁酰胺鹽酸鹽；

(S)-2-氨基-N-[(S)-1-(6-溴-2-甲氧基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-3-羥基-丙酰胺鹽酸鹽；

{(S)-1-[(S)-1-(6-溴-2-甲氧基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基氨基甲酰基]-2-羥基-乙基}-氨基甲酸叔丁酯鹽酸鹽；

(S)-N-{(S)-1-[2-(3-羥基-氧雜環丁烷-3-基乙炔基)-萘-1-基甲基]-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基}-2-甲基氨基-丙酰胺；

(S)-2-甲基氨基-N-[(S)-2-氧代-1-(2-丙氧基-萘-1-基甲基)-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-[(S)-1-(2-烯丙氧基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺；

(S)-N-[(S)-1-(2-羥基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-[(S)-8-芐氧基-1-(2-甲基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-2-甲基氨基-N-[(S)-1-(2-甲基-萘-1-基甲基)-2-氧代-8-苯基-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-丙酰胺鹽酸鹽；

(R)-N-[(S)-1-(6-溴-2-甲氧基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-2-甲基氨基-N-{(S)-2-氧代-1-[7-(1H-四唑-5-基)-萘-1-基甲基]-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基}-丙酰胺；

(S)-N-[(S)-1-(6-溴-2-甲氧基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-{(S)-1-[2-甲氧基-6-(4-甲基-噻唑-2-基)-萘-1-基甲基]-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基}-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-{(S)-1-[2-甲氧基-6-(5-氧代-4,5-二氫-[1,2,4]二唑-3-基)-萘-1-基甲基]-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基}-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-[(S)-1-(2-甲氧基-6-[1,2,4]二唑-3-基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-{(S)-1-[6-(N-氨基甲脒基)-2-甲氧基-萘-1-基甲基]-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基}-2-甲基氨基-丙酰胺二鹽酸鹽；

(S)-N-{(S)-1-[2-甲氧基-6-(5-氧代-4,5-二氫-1H-[1,2,4]三唑-3-基)-萘-1-基甲基]-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基}-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-{(S)-1-[6-(5,6-二氧代-1,4,5,6-四氫-[1,2,4]三嗪-3-基)-2-甲氧基-萘-1-基甲基]-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基}-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-{(S)-1-[2-甲氧基-6-(5-三氟甲基-4H-[1,2,4]三唑-3-基)-萘-1-基甲基]-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基}-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-[(S)-1-(2-甲氧基-6-[1,2,4]三嗪-3-基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-{(S)-1-[2-甲氧基-6-(1H-[1,2,4]三唑-3-基)-萘-1-基甲基]-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基}-2-甲基氨基-丙酰胺二鹽酸鹽；

(S)-N-{(S)-1-[2-甲氧基-6-(1H-四唑-5-基)-萘-1-基甲基]-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基}-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-{(S)-1-[2-甲氧基-6-(2-甲基-2H-四唑-5-基)-萘-1-基甲基]-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基}-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-{(S)-1-[2-甲氧基-6-(1-甲基-1H-四唑-5-基)-萘-1-基甲基]-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基}-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-[(S)-1-(6-乙酰基氨基-2-甲氧基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-{(S)-1-[2-甲氧基-6-(1H-吡唑-4-基)-萘-1-基甲基]-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基}-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-[(S)-1-(6-乙酰基-2-甲氧基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-[(S)-1-(2-甲氧基-6-乙烯基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-{(S)-1-[6-(1-羥基-乙基)-2-甲氧基-萘-1-基甲基]-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基}-2-甲基氨基-丙酰胺三氟乙酸鹽；

(S)-2-甲基氨基-N-[(S)-1-(2-甲基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-[(S)-1-(2-甲氧基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-2-甲基氨基-N-[(S)-1-(4-甲基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-[(S)-1-(4-溴-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-2-甲基氨基-N-((S)-1-萘-1-基甲基-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基)-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-[(S)-1-(2-乙炔基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-[(S)-1-(2-環丙基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-[(S)-1-(2-甲氧基-6-三氟甲基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-[(S)-1-(5-溴-2-甲氧基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-2-甲基氨基-N-{(S)-2-氧代-1-[2-(2,2,2-三氟-乙氧基)-萘-1-基甲基]-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基}-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-[(S)-1-(2-氟-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-[(S)-1-(7-溴-2-甲氧基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-[(S)-1-(2-氯-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-[(S)-1-(2-乙氧基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-[(S)-1-(2,4-二甲基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-[(S)-1-(2-異丙氧基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-((S)-1-蒽-1-基甲基-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基)-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-[(S)-1-(7-溴-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-[(S)-1-(3-溴-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-[(S)-1-(8-溴-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-[(S)-1-(4-氰基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-2-甲基氨基-N-((S)-1-萘-2-基甲基-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基)-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-[(S)-1-(5-溴-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-[(S)-1-(5-呋喃-2-基-2-甲氧基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺；

(S)-N-[(S)-1-(6-呋喃-2-基-2-甲氧基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-[(S)-1-(5-呋喃-3-基-2-甲氧基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-[(S)-1-(6-環丙基-2-甲氧基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-[(S)-1-(5-環丙基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-[(S)-1-(4-芐基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-[(S)-1-(3-環丙基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-2-甲基氨基-N-[(S)-2-氧代-1-(4-苯乙基-萘-1-基甲基)-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-[(S)-1-(6-芐基-2-甲氧基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-[(S)-1-(3-芐基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-[(S)-1-(5-芐基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-[(S)-1-(4-異丙氧基甲基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-[(S)-1-(4-環丙基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-2-甲基氨基-N-[(S)-2-氧代-1-(5-哌嗪-1-基甲基-萘-1-基甲基)-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-2-甲基氨基-N-[(S)-1-(4-嗎啉-4-基甲基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-{(S)-1-[6-(3,5-二甲基-異唑-4-基甲基)-2-甲氧基-萘-1-基甲基]-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基}-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-2-甲基氨基-N-[(S)-2-氧代-1-(4-哌啶-1-基甲基-萘-1-基甲基)-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-[(S)-1-(2-甲氧基-6-哌嗪-1-基甲基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-2-甲基氨基-N-[(S)-2-氧代-1-(4-哌嗪-1-基甲基-萘-1-基甲基)-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-[(S)-1-(8-環丙基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-[(S)-1-(2-甲氧基-6-苯基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

6-甲氧基-5-[(S)-3-((S)-2-甲基氨基-丙酰基氨基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-苯并[b]氮雜-1-基甲基]-萘-2-甲酸甲酯鹽酸鹽；

6-甲氧基-5-[(S)-3-((S)-2-甲基氨基-丙酰基氨基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-苯并[b]氮雜-1-基甲基]-萘-2-甲酸；

(S)-N-[(S)-1-(6-甲磺酰基氨基羰基-2-甲氧基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺；

(S)-N-{(S)-1-[2-甲氧基-5-(丙烷-1-磺酰基氨基羰基)-萘-1-基甲基]-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基}-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-[(S)-1-(5-甲磺酰基氨基羰基-2-甲氧基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-{(S)-1-[2-甲氧基-6-(丙烷-1-磺酰基氨基羰基)-萘-1-基甲基]-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基}-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

6-甲氧基-5-[(S)-3-((S)-2-甲基氨基-丙酰基氨基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-苯并[b]氮雜-1-基甲基]-萘-1-甲酸甲酯鹽酸鹽；

5-[(S)-3-((S)-2-甲基氨基-丙酰基氨基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-苯并[b]氮雜-1-基甲基]-萘-1-甲酸鹽酸鹽；

5-[(S)-3-((S)-2-甲基氨基-丙酰基氨基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-苯并[b]氮雜-1-基甲基]-萘-1-甲酸甲酯鹽酸鹽；

7-甲氧基-8-[(S)-3-((S)-2-甲基氨基-丙酰基氨基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-苯并[b]氮雜-1-基甲基]-萘-2-甲酸甲酯鹽酸鹽；

(S)-N-[(S)-1-(5-氰基-2-甲氧基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

5-[(S)-3-((S)-2-甲基氨基-丙酰基氨基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-苯并[b]氮雜-1-基甲基]-萘-1-甲酰胺；

6-甲氧基-5-[(S)-3-((S)-2-甲基氨基-丙酰基氨基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-苯并[b]氮雜-1-基甲基]-萘-2-甲酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-[(S)-1-(7-氰基-2-甲氧基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-[(S)-1-(6-氰基-2-甲氧基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-[(S)-1-(5-氰基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-[(S)-1-(7-氰基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

8-[(S)-3-((S)-2-甲基氨基-丙酰基氨基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-苯并[b]氮雜-1-基甲基]-萘-2-甲酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-[(S)-1-(8-氰基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-((S)-1-((6-溴-2-甲氧基萘-1-基)甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基)-2-(甲基氨基)丁酰胺三氟乙酸鹽；

(S)-N-((S)-1-((6-溴-2-甲氧基萘-1-基)甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基)-2-(丙基氨基)丙酰胺；

(S)-N-((S)-1-((6-溴-2-甲氧基萘-1-基)甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基)-2-(異丁基氨基)丙酰胺；

(S)-N-((S)-1-((6-溴-2-甲氧基萘-1-基)甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基)-2-(乙基氨基)丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-2-(氮雜環丁烷-3-基氨基)-N-((S)-1-((6-溴-2-甲氧基萘-1-基)甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基)丙酰胺二鹽酸鹽；

(S)-N-((S)-1-((6-溴-2-甲氧基萘-1-基)甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基)-2-(乙基氨基)丁酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-((S)-1-((5-氟-2-甲氧基萘-1-基)甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基)-2-(甲基氨基)丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-((S)-1-((6-氟-2-甲氧基萘-1-基)甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基)-2-(甲基氨基)丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-((S)-1-((6-氯-2-甲氧基萘-1-基)甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基)-2-(甲基氨基)丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-((S)-1-((6-溴-2-甲氧基萘-1-基)甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基)-2-(環丙基甲基氨基)丙酰胺；

(S)-2-甲基氨基-N-{(S)-2-氧代-1-[5-(1H-四唑-5-基)-萘-1-基甲基]-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基}-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-((S)-1-((5-乙酰基-2-甲氧基萘-1-基)甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基)-2-(甲基氨基)丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-[(S)-1-(5-氟-2-甲氧基-芐基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-[(S)-1-(2-甲氧基-5-三氟甲基-芐基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-[(S)-1-(4,5-二氟-2-甲氧基-芐基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-[(S)-1-(5-溴-2-甲氧基-芐基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-[(S)-1-(5-氯-2-甲氧基-芐基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-[(S)-1-(2,5-二氟-芐基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-2-甲基氨基-N-((S)-2-氧代-1-五氟苯基甲基-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基)-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-[(S)-1-(4-氯-2-甲氧基-芐基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-[(S)-1-(4-溴-2-甲氧基-芐基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-[(S)-1-(2,5-二氯-芐基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-[(S)-1-(5-氯-2-氟-芐基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-[(S)-1-(5-碘-2-甲氧基-芐基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-[(S)-1-(5-異丙基-2-甲氧基-芐基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-((S)-1-芐基-8-芐氧基-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基)-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-((S)-1-芐基-2-氧代-8-苯乙氧基-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基)-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-((S)-1-芐基-8-甲氧基-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基)-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-[(S)-1-芐基-2-氧代-8-(3-苯基-丙氧基)-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-(1-芐基-8-溴-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基)-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-2-甲基氨基-N-[(S)-2-氧代-1-(2,3,5,6-四甲基-芐基)-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-[(S)-1-(2,3-二甲基-芐基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-[(S)-1-(2-氯-芐基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-[(S)-1-(2,6-二甲基-芐基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-((S)-1-芐基-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基)-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-[(S)-1-(2,4-二甲基-芐基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-2-甲基氨基-N-[(S)-1-(2-甲基-芐基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-(1-聯苯-2-基甲基-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基)-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-(1-聯苯-3-基甲基-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基)-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-2-甲基氨基-N-[1-(6-甲基-聯苯-3-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-(1-芐基-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基)-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-(1-聯苯-4-基甲基-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基)-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-[(S)-1-(2-甲氧基-5,6,7,8-四氫-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-2-甲基氨基-N-[(S)-1-(1-甲基-1H-吲唑-3-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-((S)-1-苯并[d]異唑-3-基甲基-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基)-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-2-(甲基氨基)-N-((S)-2-氧代-1-(噻吩-2-基甲基)-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基)丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-2-甲基氨基-N-((S)-2-氧代-1-噻吩-3-基甲基-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基)-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-2-甲基氨基-N-((S)-2-氧代-1-噻唑-5-基甲基-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基)-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-2-甲基氨基-N-((S)-2-氧代-1-噻唑-2-基甲基-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基)-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-2-甲基氨基-N-((S)-1-唑-5-基甲基-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基)-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-2-甲基氨基-N-((S)-2-氧代-1-吡啶-3-基甲基-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基)-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-2-甲基氨基-N-((S)-2-氧代-1-吡啶-2-基甲基-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基)-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-2-甲基氨基-N-((S)-2-氧代-1-吡啶-4-基甲基-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基)-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-2-甲基氨基-N-[(S)-1-(3-甲基-3H-咪唑-4-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-2-氨基-N-((S)-1-((3-甲氧基喹啉-4-基)甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基)丁酰胺；

(S)-2-(2-羥基乙基氨基)-N-((S)-1-((3-甲氧基喹啉-4-基)甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基)丁酰胺；

(S)-N-[(S)-1-(5-溴-苯并[b]噻吩-3-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-((S)-1-苯并[b]噻吩-3-基甲基-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基)-2-甲基氨基-丙酰胺；

(S)-2-甲基氨基-N-((S)-2-氧代-1-喹啉-4-基甲基-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基)-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-2-甲基氨基-N-((S)-2-氧代-1-喹啉-5-基甲基-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基)-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-[(S)-1-(3-乙炔基-喹啉-4-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-[(S)-1-(3-甲氧基-[1,8]萘啶-4-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-[(S)-1-(2-氯-3-甲基-喹啉-4-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-2-甲基氨基-N-[(S)-1-(3-甲基-喹啉-4-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-[(S)-1-(3-氯-[1,8]萘啶-4-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-2-甲基氨基-N-{(S)-2-氧代-1-[3-(2,2,2-三氟-乙氧基)-喹啉-4-基甲基]-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基}-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-2-甲基氨基-N-[(S)-1-(3-甲基-異喹啉-4-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-((S)-1-異喹啉-4-基甲基-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基)-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-((S)-1-噌啉-4-基甲基-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基)-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-2-甲基氨基-N-((S)-1-[1,8]萘啶-4-基甲基-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基)-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-[(S)-1-(3-甲氧基-喹啉-4-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-((S)-1-苯并[b]噻吩-7-基甲基-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基)-2-甲基氨基-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-2-甲基氨基-N-[(S)-2-氧代-1-(1-氧基-喹啉-4-基甲基)-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-2-甲基氨基-N-[2-氧代-1-(3-苯基-異唑-5-基甲基)-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基]-丙酰胺鹽酸鹽；

(S)-N-((S)-1-((3-環丙基喹啉-4-基)甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基)-2-(甲基氨基)丙酰胺二鹽酸鹽；和

(S)-N-((S)-1-((2,6-雙(三氟甲基)喹啉-4-基)甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-3-基)-2-(甲基氨基)丙酰胺鹽酸鹽。