[發明專利]作為BIR2和/或BIR3抑制劑的氮雜雜環有效
| 申請號： | 201380035682.3 | 申請日： | 2013-08-06 |
| 公開（公告）號： | CN104540806B | 公開（公告）日： | 2017-05-03 |
| 發明（設計）人： | J.H.霍格;K.樂;Y.樓;S.G.米施克;S.雷米澤夫斯基 | 申請（專利權）人： | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 主分類號： | C07D217/26 | 分類號： | C07D217/26;A61K31/40;A61K31/47;C07D401/12;C07D405/06;C07D409/12;C07D209/44 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律師事務所11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 瑞士*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 作為 bir2 bir3 抑制劑 氮雜雜環 | ||
1.一種化合物，
所述化合物選自：
(S)-N-(苯并[b]噻吩-4-基)-2-((S)-3-甲基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰氨基)丁?；?異二氫吲哚-1-甲酰胺；
(S)-N-(2,6-二氟苯基)-2-((S)-3,3-二甲基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰氨基)丁?；?異二氫吲哚-1-甲酰胺；
2-((S)-3-甲基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰氨基)丁?；?-N-苯基異二氫吲哚-1-甲酰胺；
N-(2-甲氧基苯基)-2-((S)-3-甲基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰氨基)丁?；?異二氫吲哚-1-甲酰胺；
N-芐基-2-((S)-3-甲基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰氨基)丁?；?異二氫吲哚-1-甲酰胺；
2-((S)-3-甲基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰氨基)丁酰基)-N-苯乙基異二氫吲哚-1-甲酰胺；
(S)-2-((S)-3-甲基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰氨基)丁?；?-N-(萘-1-基)異二氫吲哚-1-甲酰胺；
(S)-2-((S)-3-甲基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰氨基)丁酰基)-N-(萘-2-基)異二氫吲哚-1-甲酰胺；
(S)-N-(2-氟苯基)-2-((S)-3-甲基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰氨基)丁?；?異二氫吲哚-1-甲酰胺；
(S)-N-(2-氯苯基)-2-((S)-3-甲基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰氨基)丁?；?異二氫吲哚-1-甲酰胺；
(S)-2-((S)-3-甲基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰氨基)丁酰基)-N-(5,6,7,8-四氫萘-1-基)異二氫吲哚-1-甲酰胺；
N-(異喹啉-1-基)-2-((S)-3-甲基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰氨基)丁?；?異二氫吲哚-1-甲酰胺；
(S)-N-(1-甲基-1H-吲哚-4-基)-2-((S)-3-甲基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰氨基)丁?；?異二氫吲哚-1-甲酰胺；
(S)-N-(2,6-二氟苯基)-2-((2S,3S)-3-甲氧基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰氨基)丁?；?異二氫吲哚-1-甲酰胺；
(S)-N-(2,6-二氟苯基)-2-((2S,3R)-3-羥基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰氨基)丁?；?異二氫吲哚-1-甲酰胺；
(S)-N-(2,6-二氟苯基)-2-((S)-4-甲基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰氨基)戊?；?異二氫吲哚-1-甲酰胺；
(S)-N-(2,6-二氟苯基)-2-((2S,3S)-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰氨基)-3-苯基丁酰基)異二氫吲哚-1-甲酰胺；
(S)-N-(2-氟-6-甲基苯基)-2-((S)-3-甲基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰氨基)丁?；?異二氫吲哚-1-甲酰胺；
(S)-N-(2,6-二氟苯基)-2-((S)-3-甲基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰氨基)丁?；?-1,2,3,4-四氫異喹啉-1-甲酰胺；
(S)-N-(2,6-二氯苯基)-2-((S)-3-甲基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰氨基)丁酰基)-1,2,3,4-四氫異喹啉-1-甲酰胺；
(S)-N-(2,6-二氟苯基)-2-((S)-3,3-二甲基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰氨基)丁?；?-1,2,3,4-四氫異喹啉-1-甲酰胺；
(S)-N-(2,6-二氟苯基)-2-((2S,3R)-3-甲氧基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰氨基)丁酰基)-1,2,3,4-四氫異喹啉-1-甲酰胺；
(S)-N-(2,6-二氟苯基)-2-((S)-3-甲基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰氨基)丁?；?-1,2,3,4-四氫異喹啉-3-甲酰胺；
(S)-2-[(S)-2-環己基-2-((S)-2-甲基氨基-丙?；被?-乙?；鵠-1,2,3,4-四氫-異喹啉-1-甲酸(2,6-二氟-苯基)-酰胺；
(S)-2-((S)-2-環戊基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰氨基)乙?；?-N-(2,6-二氟苯基)-1,2,3,4-四氫異喹啉-1-甲酰胺；
(S)-N-(2,6-二氟苯基)-2-((S)-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰氨基)-2-苯基乙?；?異二氫吲哚-1-甲酰胺；
(S)-2-[(S)-3-甲基-2-((S)-2-甲基氨基-丙?；被?-丁?；鵠-2,3-二氫-1H-異吲哚-1-甲酸(2,6-二氟-苯基)-酰胺；
((S)-2-[(S)-2-環己基-2-((S)-2-甲基氨基-丙?；被?-乙酰基]-2,3-二氫-1H-異吲哚-1-甲酸(2,6-二氟-苯基)-酰胺；
(S)-N-(2,6-二氟苯基)-2-((S)-3-甲基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰氨基)丁?；?異二氫吲哚-1-甲酰胺；
(S)-2-[(S)-3-甲基-2-((S)-2-甲基氨基-丙?；被?-丁?；鵠-1,2,3,4-四氫-異喹啉-1-甲酸(2-氯-6-氟-苯基)-酰胺；
6-氯-2-[(S)-3-甲基-2-((S)-2-甲基氨基-丙?；被?-丁?；鵠-1,2,3,4-四氫-異喹啉-1-甲酸(2,6-二氟-苯基)-酰胺；
6-氟-2-[(S)-3-甲基-2-((S)-2-甲基氨基-丙?；被?-丁?；鵠-1,2,3,4-四氫-異喹啉-1-甲酸(2,6-二氟-苯基)-酰胺；
(S)-N-(2,6-二氯苯基)-2-((S)-3-甲基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰氨基)丁酰基)異二氫吲哚-1-甲酰胺；
(S)-N-(2-氯-6-氟苯基)-2-((S)-3-甲基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰氨基)丁?；?異二氫吲哚-1-甲酰胺；
(S)-N-(2,6-二氟苯基)-2-((2S,3S)-3-甲基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰氨基)戊酰基)異二氫吲哚-1-甲酰胺；
(S)-N-(2,6-二氟苯基)-2-((S)-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰氨基)-2-(四氫-2H-吡喃-4-基)乙?；?異二氫吲哚-1-甲酰胺；
(S)-2-((S)-2-環戊基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰氨基)乙?；?-N-(2,6-二氟苯基)異二氫吲哚-1-甲酰胺；
(S)-N-(2,6-二氟苯基)-2-((S)-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰氨基)-2-(四氫-2H-吡喃-4-基)乙酰基)-1,2,3,4-四氫異喹啉-1-甲酰胺；和
(S)-N-(2,6-二氟苯基)-2-((2S,3S)-3-甲基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰氨基)戊?；?-1,2,3,4-四氫異喹啉-1-甲酰胺；
或每個上述化合物的藥用鹽。
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