[發明專利]抑制碳酸酐酶活性的組合物和方法

無效

• 申請號: 201380030632.6
• 申請日: 2013-02-03
• 公開（公告）號: CN104364241A
• 公開（公告）日: 2015-02-18
• 發明（設計）人: M·坎杜拉
• 申請（專利權）人: 塞利克斯比奧私人有限公司
• 主分類號: C07D285/135
• 分類號: C07D285/135;A61K31/433
• 代理公司: 北京鴻元知識產權代理有限公司 11327
• 代理人: 陳英俊

1.一種式I的化合物，或其可藥用鹽、水合物、多晶型物、溶劑合物、前藥、對映異構體或立體異構體：

其中，

R¹獨立地表示D、H，

R²各自獨立地表示

a獨立地為2、3或7；

各個b獨立地為3、5或6；

e獨立地為1、2或6；

c和d各自獨立地為H、D、-OH、-OD、C₁至C₆的烷基、-NH₂或-COCH₃；

R³獨立地表示H、D、甲基、F、Cl、乙基或乙酰基。

2.一種包含權利要求1的化合物和可藥用載體的藥物組合物。

3.根據權利要求2所述的藥物組合物，該藥物組合物被配制以通過口服施藥、延遲釋放或持續釋放、透粘膜、糖漿、局部、腸胃外施藥、注射、皮下、口服溶液、直腸施藥、頰部施藥或經皮施藥，將有效量施用至有需要的患者來治療潛在的病因。

4.一種用于治療由碳酸酐酶活性作為潛在病因的疾病的方法，該方法包括將有效量的權利要求3的藥物組合物施用至有需要的患者。

5.配制權利要求4的化合物和組合物，其中由碳酸酐酶活性作為潛在病因的疾病選自青光眼、癲癇發作、特發性顱內壓增高(假性腦瘤)、高原病、胱氨酸尿癥、周期性麻痹和硬腦膜擴張、充血性心力衰竭、藥物引起的水腫、利尿、四肢血管阻塞引起的間歇性跛行、和血管性癡呆、骨質疏松癥、通過外周血管改善血液流動并因此有助于胳膊和腿(即間歇性跛行)和腦(因此在血管性癡呆中使用)中的血液循環、靜脈疾病、神經性傷害、中風、鐮狀細胞疾病、高山上引起的惡心和頭疼(高原病)、非酒精性脂肪性肝炎和酒精性肝病、由乳腺癌的放射治療引起的纖維化病變、細胞因子釋放綜合征、1型糖尿病和2型糖尿病、哮喘、支氣管擴張、腎病、腎保護、血管局部缺血、神經保護、血管舒張、阿爾茨海默氏病、癡呆癥、中風、子宮內膜異位癥的治療。

6.一種乙酰唑胺和R-硫辛酸的分子結合物。

7.一種乙酰唑胺和二十碳五烯酸的分子結合物。

8.一種乙酰唑胺和二十二碳六烯酸的分子結合物。

9.一種乙酰唑胺和乙酰半胱氨酸的分子結合物。

10.一種乙酰唑胺和雙水楊酯的分子結合物。

11.一種乙酰唑胺和富馬酸的分子結合物。

12.一種醋甲唑胺和二十碳五烯酸的分子結合物。

13.一種醋甲唑胺和二十二碳六烯酸的分子結合物。

14.一種醋甲唑胺和乙酰半胱氨酸的分子結合物。

15.一種醋甲唑胺和雙水楊酯的分子結合物。

16.一種醋甲唑胺和富馬酸的分子結合物。

17.一種醋甲唑胺和R-硫辛酸的分子結合物。