[發明專利]煙曲霉醇型化合物及其制備和使用方法

有效

• 申請號: 201380030300.8
• 申請日: 2013-05-08
• 公開（公告）號: CN104364251B
• 公開（公告）日: 2017-02-22
• 發明（設計）人: R·薩勒;J·F·瓦斯
• 申請（專利權）人: 扎夫根股份有限公司
• 主分類號: C07D405/12
• 分類號: C07D405/12;C07D303/31;A61K31/336;A61K31/4025;A61K31/397;A61P3/10
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所11038
• 代理人: 譚瑋

1.一種由以下表示的化合物，

其中

R¹是H或C_1-3烷基；或其藥學上可接受的鹽或立體異構體。

2.根據權利要求1所述的化合物，其由以下表示：

3.一種由以下所示的化合物：

其中

R²選自由H、羥基和異丙基(任選地被羥基取代)組成的組；

R³選自由以下組成的組：H和羥基；或其藥學上可接受的鹽或立體異構體。

4.一種由以下所示的化合物：

其中

R’是甲基；

R”是H或甲基；或其藥學上可接受的鹽或立體異構體。

5.一種由以下所示的化合物：

其中

R⁴和R⁵各自為甲基；或

R⁴和R⁵，連同它們連接的氮一起形成被獨立選自由甲基和羥基組成的組的一種或兩種取代基任選地取代的4-5元環；

或其藥學上可接受的鹽或立體異構體。

6.根據權利要求5所述的化合物，其由以下表示：

其中

R⁶選自由H、羥基或甲基組成的組；和

R⁷選自由H、羥基或甲基組成的組。

7.一種由以下表示的化合物，

其中

n是1或2；或其藥學上可接受的鹽或立體異構體。

8.一種化合物，其選自由以下表示的組：

或其藥學上可接受的鹽或立體異構體。

9.一種化合物，其選自由以下組成的組：

其藥學上鹽或立體異構體。

10.一種治療和/或控制肥胖癥的方法，其包括向有需要的患者施用有效量的根據權利要求1-9中任一項所述的化合物。

11.一種誘導有需要的患者體重減輕的方法，其包括向所述患者施用有效量的根據權利要求1-9中任一項所述的化合物。

12.根據權利要求10或11所述的方法，其中所述患者是人。

13.根據權利要求11-12中任一項所述的方法，其中在施用之前所述患者的體重指數大于或等于約25kg/m²。

14.根據權利要求10-13中任一項所述的方法，其中將所述化合物經口、靜脈內或皮下施用。

15.根據權利要求10-13中任一項所述的方法，其中將所述化合物經口施用。

16.一種藥物組合物，其包含根據權利要求1-15中任一項所述的化合物及藥學上可接受的載體。

17.根據權利要求16所述的組合物，其中將所述組合物配制為單位劑量。

18.根據權利要求10所述的方法，其包括以不足以減少所述患者體內的血管生成的量施用所述化合物。