[發(fā)明專利]預防頭痛的組合物

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201380028125.9
• 申請日: 2013-05-28
• 公開（公告）號: CN104427983A
• 公開（公告）日: 2015-03-18
• 發(fā)明（設計）人: O.索奧瓦尼伊米
• 申請（專利權）人: 拜奧希特公司
• 主分類號: A61K31/198
• 分類號: A61K31/198;A61K38/06;A61K9/20;A61K9/00;A61K9/68;A61P25/06
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 初明明;徐厚才

1.一種用于口服給予的非毒性固體藥用組合物，其用于減少嚴重頭痛的發(fā)生率，或預防嚴重頭痛，所述組合物包含一種或多種選自L-半胱氨酸、D-半胱氨酸和N-乙酰基半胱氨酸的半胱氨酸化合物作為活性劑，特征在于所述半胱氨酸化合物與一種或多種另外的活性劑組合，所述另外的活性劑的至少一種選自胱氨酸、谷胱甘肽和甲硫氨酸，組合物還包含一種或多種藥用添加劑，包括一種或多種非毒性載體，所述載體提供在口腔的環(huán)境下至少5分鐘期間控制釋放活性劑進入唾液，或者在胃的環(huán)境下至少15分鐘期間控制釋放活性劑進入胃。

2.權利要求1的組合物，其用于減少偏頭痛或叢集性頭痛、特別是叢集性頭痛的發(fā)生率，或預防偏頭痛或叢集性頭痛、特別是叢集性頭痛。

3.權利要求1或2的組合物，特征在于其以散劑、片劑、錠劑、膠囊或口香糖的形式呈現(xiàn)。

4.前述權利要求中任一項的組合物，特征在于活性劑選自L-半胱氨酸以及以下的一種或多種：胱氨酸、谷胱甘肽和甲硫氨酸；優(yōu)選選自L-半胱氨酸和所述后者中的一種；所述后者最適合是谷胱甘肽。

5.前述權利要求中任一項的組合物，特征在于活性劑選自一種或多種半胱氨酸化合物和谷胱甘肽，優(yōu)選選自一種半胱氨酸化合物和谷胱甘肽，所述前者最適合是L-半胱氨酸。

6.前述權利要求中任一項的組合物，特征在于其還含有作為用于降解過量組胺的活性劑的二胺氧化酶。

7.權利要求1-5中任一項的組合物，特征在于活性劑由選自L-半胱氨酸、D-半胱氨酸、N-乙酰基半胱氨酸、胱氨酸、谷胱甘肽和甲硫氨酸的氨基酸組成。

8.前述權利要求中任一項的組合物，特征在于其還含有維生素或類似的營養(yǎng)補充劑，所述維生素或類似的營養(yǎng)補充劑選自牛磺酸化合物或普通的水溶性維生素，例如維生素C、B₂或B₅，或其鹽，優(yōu)選地選自維生素C或牛磺酸的鹽，例如鎂或鈣鹽，更優(yōu)選地選自牛磺酸鎂，補充劑最適合是N-乙酰基牛磺酸鎂。

9.前述權利要求中任一項的組合物，特征在于其含有活性劑，特別是半胱氨酸化合物和另外的活性劑，其總量是2-50?mg每單位劑量，優(yōu)選是2-20?mg每單位劑量，和最適合是4-10?mg每單位劑量。

10.前述權利要求中任一項的組合物，特征在于其被配制為用于在口腔或胃中控制釋放活性劑，或用于在消費前釋放進入食物產品或飲料。

11.權利要求10的組合物，特征在于用于在口腔中釋放活性劑的制劑中半胱氨酸化合物的量是2-10?mg每單位劑量，優(yōu)選約5?mg，同時在這樣的制劑中胱氨酸或谷胱甘肽或甲硫氨酸或其組合的量是2-10?mg每單位劑量，優(yōu)選約5?mg；和用于在胃中釋放活性劑的制劑中半胱氨酸的量是10-50?mg每單位劑量，優(yōu)選約20?mg，同時在這樣的制劑中胱氨酸或谷胱甘肽或甲硫氨酸或其組合的量是10-50?mg每單位劑量，優(yōu)選約20?mg。

12.前述權利要求中任一項的組合物，特征在于其包含稀釋劑例如填充劑或膨脹劑、甜味劑例如糖或糖醇、矯味劑、潤滑劑、樹膠基質、非離子聚合物或離子化聚合物、或這些物質的兩種或更多種的組合，作為添加劑。

13.權利要求12的組合物，特征在于所述樹膠基質選自天然或合成的彈性體、軟化劑、蠟和脂質，天然樹膠基質優(yōu)選選自天然橡膠和熏制天然橡膠，和合成樹膠基質優(yōu)選選自丁苯橡膠、聚乙烯和聚醋酸乙烯酯。

14.權利要求12的組合物，特征在于所述非離子聚合物選自甲基纖維素(MC)、羥丙基纖維素(HPC)和羥丙基甲基纖維素(HPMC)以及聚乙二醇(PEG)。

15.權利要求12的組合物，特征在于所述離子化聚合物選自羧甲基纖維素鈉(NaCMC)、藻酸、藻酸鈉、殼聚糖、聚卡波非(Noveon^TM)和卡波姆(Capropol^TM)。

16.權利要求12的組合物，特征在于所述稀釋劑選自乳糖、磷酸鈣、淀粉、羧甲基纖維素、羥甲基纖維素。