[發明專利]氟取代的(3R,4R,5S)-5-胍基-4-乙酰氨基-3-(戊烷-3-基氧基)環己烯-1-甲酸、它們的酯及它們的應用

有效

• 申請號: 201380024800.0
• 申請日: 2013-05-07
• 公開（公告）號: CN104284884A
• 公開（公告）日: 2015-01-14
• 發明（設計）人: 亞歷山大·瓦西里耶維奇·伊瓦奇特切科
• 申請（專利權）人: 阿斯阿維有限責任公司;亞歷山大·瓦西里耶維奇·伊瓦奇特切科
• 主分類號: C07C279/16
• 分類號: C07C279/16;A61K31/155;A61P31/16
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 吳宗頤

1.通式1的氟取代的(3R,4R,5S)-4-酰基酰氨基-5-胍基-3-(戊烷-3-基氧基)環己烯-1-甲酸和它們的酯、及它們的藥學可接受的鹽和/或水合物，

其中：

R表示氫、任選取代的C₁-C₅烷基、C₂-C₅烯基或C₂-C₅炔基；

Rf表示CH₂F或CHF₂。

2.權利要求1的通式1表示的化合物，其中R表示氫、甲基或乙基。

3.權利要求1的化合物，為以下化合物：

(3R,4R,5S)-5-胍基-4-氟乙酰氨基-3-(戊烷-3-基氧基)環己烯-1-甲酸、

(3R,4R,5S)-5-胍基-4-氟乙酰氨基-3-(戊烷-3-基氧基)環己烯-1-甲酸甲酯、

(3R,4R,5S)-5-胍基-4-氟乙酰氨基-3-(戊烷-3-基氧基)環己烯-1-甲酸乙酯、

(3R,4R,5S)-5-胍基-4-二氟乙酰氨基-3-(戊烷-3-基氧基)環己烯-1-甲酸、

(3R,4R,5S)-5-胍基-4-二氟乙酰氨基-3-(戊烷-3-基氧基)環己烯-1-甲酸甲酯、

(3R,4R,5S)-5-胍基-4-二氟乙酰氨基-3-(戊烷-3-基氧基)環己烯-1-甲酸乙酯。

4.對神經氨酸苷酶顯示出活性的活性成分，包含權利要求1-3任一項的化合物。

5.藥物組合物，包含治療有效量的權利要求4的活性成分，表現出抗病毒活性，用于治療流感和由流感病毒引起的伴隨疾病。

6.權利要求5的藥物組合物，為置于藥學可接受的包裝中的片劑、膠囊或注射劑的形式。

7.權利要求5或6的藥物組合物，用于以有效量治療由流感病毒引起的肺炎。

8.抑制神經氨酸苷酶活性的方法，包括使神經氨酸苷酶接觸權利要求1-3任一項的化合物。

9.權利要求8的方法，包括使用流感病毒的神經氨酸苷酶作為神經氨酸苷酶。

10.預防和治療由流感病毒引起的流感和疾病的方法，包括引入治療有效量的權利要求4的活性成分或權利要求5-7任一項的藥物組合物。