[發明專利]用于治療細菌感染的方法和組合物

在審

• 申請號: 201380023313.2
• 申請日: 2013-05-02
• 公開（公告）號: CN104487076A
• 公開（公告）日: 2015-04-01
• 發明（設計）人: D.金斯伯格;S.D.拉森;B.耶斯特雷普斯基;H.孫
• 申請（專利權）人: 密執安大學評議會;密蘇里大學學監
• 主分類號: A61K31/517
• 分類號: A61K31/517;A61K31/505;A61P31/04;A61P31/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 周齊宏;彭昶

1.?一種藥物組合物，其包含：

具有式I、II、III或IV的結構的化合物

其中X是S、NH或O，R¹和R²獨立地選自C1-C8烷基、C1-C8烯基和C1-C8環烷基，其中所述C1-C8烷基、C1-C8烯基和C1-C8環烷基任選地經F、CN、OR⁶、NR⁶₂、COR⁶、CO₂R⁶、CONHR⁶、芳基或雜芳基取代，其中一個或多個烷基碳可由O置換；

R³和R⁴獨立地是H，或連接在具有3至7個碳的環烷基環中，其中至少一個環CH₂由O或N-G置換；

G選自H、C(=O)R⁶、SO₂R⁶和C(=O)OR⁶；

R⁵選自H、C1-C6烷基、CN、OR⁶、NR⁶_2、COR⁶、CO₂R⁶、CONHR⁶、芳基、雜芳基、SO₂R⁶、NHCOR⁶、SO₂NHR⁶和OCOR⁶；

R⁶選自H、C1-C6烷基、C0-C3烷基-芳基和C0-C3烷基-雜芳基，全部任選地經取代；

R⁷和R⁸獨立地選自H、C1-C6烷基并連接在具有3至7個碳的環烷基環中，其中所述環CH₂基團中的一個可由O或N-G置換；

R⁹是C1-C5烷基；

R¹⁰是任選地經F、CN、OR⁶、NR⁶_2、CO₂R⁶、CONHR⁶、芳基或雜芳基取代的C2-C8烷基或烯基或環烷基，其中一個或多個烷基碳可由O置換；且

R¹¹是H或C1烷基。

2.如權利要求1所述的組合物，其中所述化合物選自：

。

3.如權利要求1所述的組合物，其還包含藥學上可接受的載體。

4.如權利要求1所述的組合物，其中所述組合物抑制金黃色葡萄球菌(S.?aureus)和/或表皮葡萄球菌(S.?epidermidis)的生長或生物活性。

5.如權利要求1所述的組合物，其中所述組合物抑制由金黃色葡萄球菌和/或表皮葡萄球菌形成生物膜。

6.如權利要求4所述的組合物，其中所述金黃色葡萄球菌和/或表皮葡萄球菌是在生物膜中。

7.如權利要求1所述的組合物，其中所述組合物還包含已知的抗生素化合物。

8.一種抑制金黃色葡萄球菌和/或表皮葡萄球菌的生長或生物活性的方法，其包括使所述金黃色葡萄球菌和/或表皮葡萄球菌與如權利要求1或2所述的化合物接觸，其中所述化合物抑制所述金黃色葡萄球菌和/或表皮葡萄球菌的生長或生物活性。

9.如權利要求8所述的方法，其中所述金黃色葡萄球菌和/或表皮葡萄球菌存在于生物膜中。

10.?如權利要求9所述的方法，其中所述化合物防止由所述金黃色葡萄球菌和/或表皮葡萄球菌形成生物膜。