[發明專利]磺酰胺化合物及作為TNAP抑制劑的用途

有效

• 申請號: 201380021207.0
• 申請日: 2013-02-21
• 公開（公告）號: CN104334527B
• 公開（公告）日: 2017-05-24
• 發明（設計）人: 安東尼·B·平克頓;拉塞爾·達爾;尼古拉斯·D·P·科斯福德;喬斯·路易斯·米蘭
• 申請（專利權）人: 桑福德-伯納姆醫學研究院
• 主分類號: C07D213/74
• 分類號: C07D213/74;C07D215/38;C07D401/12;A61K31/44;A61P19/00
• 代理公司: 北京安信方達知識產權代理有限公司11262
• 代理人: 王思琪,鄭霞

1.式I的化合物，或其藥學上可接受的鹽、或互變異構體：

其中：

Y¹為鍵，且Y²為-N(R⁶)-；

L¹和L²為鍵；

X¹為＝N-或＝C(R²)-；

X²為＝N-或＝C(R³)-；

R¹和R⁴獨立地選自-F、-Cl、-Br、-CN、-OMe和-OCF₃；

R²、R³和R⁵為氫；

R⁶為氫；

R⁷和R⁸獨立地為氫、任選取代的C₁-C₄烷基、C₁-C₄鹵代烷基、任選取代的C₃-C₆環烷基、任選取代的苯基，或者R⁷和R⁸與它們所連接的氮原子一起形成任選取代的雜環氨基，其中所述任選取代的雜環氨基是任選取代的吡咯烷基、任選取代的哌啶基、任選取代的嗎啉基、或任選取代的哌嗪基；

R⁹選自氫、甲基、乙基、丙基、環己基和苯基；

A為-C(O)-N(R⁷)-R⁸或-C(O)-O-R⁹；

或者A選自：

其中：

R¹²和R¹³獨立地選自氫、鹵素、-CN、-OH、-C(O)-N(R¹⁷)-R¹⁸、-C(O)-O-R¹⁹、C₁-C₄烷基、C₃-C₆環烷基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄鹵代烷基、C₁-C₄鹵代烷氧基、和任選取代的苯基；

其中：

R¹⁷和R¹⁸獨立地為氫、任選取代的C₁-C₄烷基、C₁-C₄鹵代烷基、任選取代的C₃-C₆環烷基、或任選取代的苯基；且

R¹⁹選自氫、任選取代的C₁-C₄烷基、C₁-C₄鹵代烷基、任選取代的C₃-C₆環烷基、和任選取代的苯基；且

R¹⁵為氫或C₁-C₄烷基；

其中所述任選取代的基團當被取代時是被一個或多個選自以下的取代基取代：-CO₂H、腈、羥基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基和二C₁-C₄烷基胺。

2.如權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽、或互變異構體，其中：

Y¹為鍵且Y²為-N(R⁶)-；

X²為＝C(R³)-；

L¹為鍵；

L²為鍵；且

R⁶為氫，如式Ie所示：