[發明專利]用作人呼吸道合胞病毒（RSV）抑制劑的二氨基嘧啶

有效

• 申請號: 201380020271.7
• 申請日: 2013-02-15
• 公開（公告）號: CN104203939B
• 公開（公告）日: 2017-06-06
• 發明（設計）人: T.德赫特亞;A.貢茨彥;M-A.莫拉;A.瓦蘇德文;T.(I.C.)吳;M.沙菲夫
• 申請（專利權）人: 艾伯維公司
• 主分類號: C07D401/12
• 分類號: C07D401/12;C07D239/32;C07D401/14;C07D403/12;C07D405/14;C07D409/14;C07D413/12;C07D417/14;A61K31/506;A61P11/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司72001
• 代理人: 周齊宏,石克虎

1.具有式（I）的化合物，或其藥學上可接受的鹽，

其中：

R¹是環己基，其任選被1、2、3或4個選自以下的取代基所取代：C₁-C₁₀-烷基、C₂-C₁₀-烯基、C₂-C₁₀-炔基、C₁-C₁₀-鹵代烷基、C₂-C₁₀-鹵代烯基、C₂-C₁₀-鹵代炔基、鹵素、氧代、氰基、羥基、-O-C₁-C₆-烷基、-O-C₁-C₆-鹵代烷基、-C₁-C₃-亞烷基-O-H、-C₁-C₃-亞烷基-O-C₁-C₆-烷基、-C₁-C₃-亞烷基-O-C₁-C₆-鹵代烷基、-C₁-C₃-亞烷基-NH₂、-NH₂、-C(O)O-C₁-C₆-烷基、-N(R^b1)C(O)R^b1、-CON(R^a1)(R^b1)、-C(O)R^b1、-OC(O)R^b1、-OS(O)₂N(R^a1)(R^b1)、-CO₂H、-CO₂R^b1、-N(R^b1)C(O)N(R^b1)₂、-S-R^b1、-S(O)₂R^b1、-S(O)R^b1、-SO₂N(R^a1)(R^b1)、-N(R^a1)(R^b1)、-N(R^b1)S(O)₂R^b1、-N(R^b1)C(O)O(R^b1)、-N(R^b1)S(O)₂O(R^b1)、-L^1a-O-R^b1、-L^1a-CN、-L^1a-N(R^b1)C(O)R^b1、-L^1a-CON(R^a1)(R^b1)、-L^1a-C(O)R^b1、-L^1a-OC(O)R^b1、-L^1a-CO₂H、-L^1a-CO₂R^b1、-L^1a-N(R^b1)C(O)N(R^b1)₂、-L^1a-S-R^b1、-L^1a-S(O)₂R^b1、-L^1a-S(O)R^b1、-L^1a-SO₂N(R^a1)(R^b1)、-L^1a-N(R^a1)(R^b1)、-L^1a-N(R^b1)S(O)₂R^b1和L^1a-N(R^b1)C(O)O(R^b1)；

R²為甲基或乙基；

R³為甲基或乙基；

R⁴和R⁵獨立地選自氫、C₁-C₆-烷基和C₁-C₆-鹵代烷基；

R⁶選自氫、C₁-C₆-烷基和C₁-C₆-鹵代烷基；

G¹為吡啶基，其任選被1、2、3、4或5個選自以下的取代基所取代：鹵素、C₁-C₆-烷基、C₁-C₆-鹵代烷基、-O-R^f、-CN、-N(R^f)C(O)R^f、-CON(R^e)(R^f)、-C(O)R^f、-OC(O)R^f、-CO₂H、-CO₂R^f、-N(R^f)C(O)N(R^f)₂、-S-R^f、-S(O)₂R^f、-S(O)R^f、-SO₂N(R^e)(R^f)、-N(R^e)(R^f)、-N(R^f)S(O)₂R^f、-N(R^f)C(O)O(R^f)、-L³-O-R^f、-L³-CN、-L³-N(R^f)C(O)R^f、-L³-CON(R^e)(R^f)、-L³-C(O)R^f、-L³-OC(O)R^f、-L³-CO₂H、-L³-CO₂R^f、-L³-N(R^f)C(O)N(R^f)₂、-L³-S-R^f、-L³-S(O)₂R^f、-L³-S(O)R^f、-L³-SO₂N(R^e)(R^f)、-L³-N(R^e)(R^f)、-L³-N(R^f)S(O)₂R^f和-L³-N(R^f)C(O)O(R^f)；

X選自O或NR^g；

R^a1在每次出現時各自獨立地為氫、C₁-C₆-烷基、C₁-C₆-鹵代烷基或C₃-C₈-環烷基，其中所述C₃-C₈-環烷基任選被1、2、3或4個選自以下的取代基所取代：鹵素、氧代、C₁-C₃烷基和C₁-C₃-鹵代烷基；

R^b1各自獨立地為氫、C₁-C₆-烷基或C₁-C₆-鹵代烷基；

R^e在每次出現時各自獨立地為氫、C₁-C₆-烷基、C₁-C₆-鹵代烷基或C₃-C₈-環烷基，其中所述C₃-C₈-環烷基任選被1、2、3或4個選自以下的取代基所取代：鹵素、氧代、C₁-C₃烷基和C₁-C₃-鹵代烷基；

R^f各自獨立地為氫、C₁-C₆-烷基或C₁-C₆-鹵代烷基；

R^g為氫或C₁-烷基；

L^1a在每次出現時各自獨立地為C₁-C₆-亞烷基或C₃-C₈-環烷基，其中L^1a各自任選被1、2、3或4個鹵素或1或2個羥基所取代；且

L³在每次出現時各自獨立地為C₁-C₆-亞烷基或C₃-C₈-環烷基，其中L³各自任選被1、2、3或4個鹵素所取代。