[發明專利]共聚物綴合物

有效

• 申請號: 201380019337.0
• 申請日: 2013-03-08
• 公開（公告）號: CN104582735B
• 公開（公告）日: 2019-01-11
• 發明（設計）人: 曾國賢;王海;白浩;金毅;俞磊
• 申請（專利權）人: 日東電工株式會社
• 主分類號: A61K47/59
• 分類號: A61K47/59;A61K31/337;A61P35/00
• 代理公司: 永新專利商標代理有限公司 72002
• 代理人: 張曉威

1.聚合物綴合物，其包含式(I)的重復單元、式(II)的重復單元和式(III)的重復單元：

其中：

各A¹和各A²獨立地為氧或NR⁵，其中R⁵為氫或C_1-4烷基；

各R¹和各R²獨立地選自氫、C_1-10烷基、C_6-20芳基、銨、堿金屬和包括疏水性抗癌藥物的化合物，條件是R¹和R²中的至少一個為包括疏水性抗癌藥物的化合物；

各R³和各R⁴獨立地選自氫、C_1-10烷基、C_6-20芳基、銨和堿金屬；并且

各R⁶獨立地選自：

2.權利要求1的聚合物綴合物，其中所述包括所述抗癌藥物的化合物還包含連接基。

3.權利要求1的聚合物綴合物，其中所述包括所述抗癌藥物的化合物直接連接至A¹。

4.權利要求1的聚合物綴合物，其中所述抗癌藥物選自紫杉烷、喜樹生物堿和蒽環類抗生素。

5.權利要求4的聚合物綴合物，其中所述紫杉烷選自紫杉醇和多西紫杉醇。

6.權利要求4的聚合物綴合物，其中所述紫杉烷為紫杉醇。

7.權利要求6的聚合物綴合物，其中紫杉醇于連接至C2’-碳的氧原子處綴合至所述式(I)的重復單元。

8.權利要求6的聚合物綴合物，其中紫杉醇于連接至C7-碳的氧原子處綴合至所述式(I)的重復單元。

9.權利要求4的聚合物綴合物，其中所述喜樹生物堿為喜樹堿。

10.權利要求4的聚合物綴合物，其中所述蒽環類抗生素為多柔比星。

11.權利要求1-10中任一項的聚合物綴合物，其中所述聚合物綴合物包含基于所述抗癌藥物與所述聚合物綴合物的重量比，5％至40％(重量/重量)范圍的量的所述抗癌藥物。

12.權利要求1-10中任一項的聚合物綴合物，其中所述聚合物綴合物包含基于所述抗癌藥物與所述聚合物綴合物的重量比，10％至30％(重量/重量)范圍的量的所述抗癌藥物。

13.權利要求1-10中任一項的聚合物綴合物，其中所述聚合物綴合物包含基于所述抗癌藥物與所述聚合物綴合物的重量比，20％(重量/重量)的量的所述抗癌藥物。

14.權利要求1-10中任一項的聚合物綴合物，其中所述堿金屬獨立地選自鋰、銫、鈉和鉀。

15.權利要求1-10中任一項的聚合物綴合物，其中R¹和R²中的另一個為堿金屬，并且各R³和各R⁴為堿金屬。

16.權利要求1-10中任一項的聚合物綴合物，其中所述堿金屬為鈉。

17.權利要求1-10中任一項的聚合物綴合物，其中R¹和R²中的另一個為氫，并且各R³和各R⁴為氫。