[發明專利]用于植物ABA反應的合成化合物

有效

• 申請號: 201380018656.X
• 申請日: 2013-03-15
• 公開（公告）號: CN104363760B
• 公開（公告）日: 2017-03-01
• 發明（設計）人: 肖恩·R·卡特勒;岡本昌憲
• 申請（專利權）人: 加利福尼亞大學董事會
• 主分類號: A01N43/42
• 分類號: A01N43/42;A01P15/00
• 代理公司: 北京英賽嘉華知識產權代理有限責任公司11204
• 代理人: 王達佐,洪欣

相關申請的交叉引用

本申請要求2012年3月30日提交的美國臨時專利申請No.61/618,386的優先權權益，該臨時專利申請以引用方式整體并入本文。

關于在聯邦政府資助的研究和開發項目中做出的發明的權利的聲明

本發明根據美國國家科學基金會授予的第DGE0504249和IOS0820508號資助在政府支持下完成。政府享有本發明的某些權利。

發明背景

脫落酸(ABA)是一種調節與非生物脅迫反應相關的信號轉導的植物激素(Cutler等人,2010,Abscisic?Acid:Emergence?of?a?Core?Signaling?Network.Annual?Review?of?Plant?Biology61:651-679)。已利用ABA信號通路經由多種方法來改善植物脅迫反應和相關的產量性狀(Yang等人,2010)。ABA直接施加到植物改善其水分利用效率(Raedmacher等人,1987)；為此，ABA激動劑的發現(Park等人,2009；Melcher等人,2010,Identification?and?mechanism?of?ABA?receptor?antagonism.Nature?Structural&Molecular?Biology17(9):1102-1110)已受到越來越多的關注，因為此類分子可有益于提高作物產量(Notman等人,2009)。第一種經鑒定的合成ABA激動劑為稱為pyrabactin的萘磺酰胺(Park等人,2009)，其有效激活種子中的ABA信號轉導，但是在營養組織中的活性有限，其中發生非生物脅迫耐性的最關鍵方面。已作為ABA激動劑(參見美國專利公布No.20130045952)和非生物脅迫調節化合物(參見美國專利公布No.20110230350)公開了與pyrabactin高度相似的磺酰胺；并且還已描述了非磺酰胺ABA激動劑(參見美國專利公布No.20130045952和20110271408)。激活ABA通路的補充性方法涉及經由基因方法增強植物對ABA的敏感性。例如，增強植物的ABA敏感性的法尼基轉移酶β亞單位基因的條件反義在中度干旱下在油菜和擬南芥中均提高了產量(Wang等人,2005)。因此，操縱ABA信號轉導來改善有助于產量的性狀現已得到確認。

最近已發現，ABA通過結合到稱為PYR/PYL蛋白的受體的可溶性家族而引起其許多細胞反應。PYR/PYL蛋白屬于稱為START超家族的一大家族的配體結合蛋白(Iyer等人,2001；Ponting等人,1999)。這些蛋白包含由七個反平行β折疊組成的保守三維架構，這些折疊圍繞中央α螺旋形成“螺旋夾”基序；這些結構元件一起形成配體結合袋以結合ABA或其它激動劑。

發明概要

本發明提供小分子ABA激動劑，即，激活PYR/PYL蛋白的化合物。在一個方面，本發明提供包含本文所述的ABA激動劑的農業制劑。在一些實施方案中，該農業制劑包含式I的化合物或其鹽或異構體：

其中

R¹選自H、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、環烷基、雜環烷基、芳基和雜芳基，

R²選自環烷基、雜環烷基、芳基和雜芳基，每一個任選地被1-4個R^2a基團取代，