[發明專利]金屬酶抑制劑化合物

有效

• 申請號: 201380010231.4
• 申請日: 2013-01-18
• 公開（公告）號: CN104136427B
• 公開（公告）日: 2017-03-01
• 發明（設計）人: W·J·胡克斯特拉;R·J·肖茨英格爾;S·W·拉弗蒂
• 申請（專利權）人: 威爾金制藥有限公司
• 主分類號: C07D401/06
• 分類號: C07D401/06;A61K31/454;A61P35/00;A61P9/00
• 代理公司: 北京尚誠知識產權代理有限公司11322
• 代理人: 龍淳

1.一種式I的化合物或其鹽，其中：

MBG是任選取代的四唑基、任選取代的三唑基、或任選取代的吡唑基；

R₁是H、鹵素、烷基或鹵代烷基；

R₂是H、鹵素、烷基或鹵代烷基；

R₃獨立地是環烷基、烷氧基烷基、鹵代烷氧基烷基、芳氧基烷基、硫代烷基、羥基、鹵代硫代烷基、硫氰酸根、S(O)₂R₇、硝基、C(＝O)CF₃、C(＝O)OR₇、C(＝O)NR₇R₈、氨基、環氨基；

R₄是芳基、雜芳基或環烷基，任選地被0、1、2或3個獨立的R₃取代；

R₅是H、-P(O)(OH)₂、-CH₂-O-P(O)(OH)₂、或任選地被氨基取代的-C(O)烷基；

R₆是鹵素、烷基、鹵代烷基或鹵代烷氧基；

R₇是烷基或環烷基；

R₈是烷基或鹵代烷基；且

n是0、1、2或3。

2.根據權利要求1所述的化合物，其中R₁是氟。

3.根據權利要求1所述的化合物，其中R₂是氟。

4.根據權利要求1所述的化合物，其中R₁和R₂是氟。

5.根據權利要求1所述的化合物，其中R₁是烷基。

6.根據權利要求1所述的化合物，其中R₁是甲基。

7.根據權利要求1所述的化合物，其中R₃獨立地是環烷基、烷氧基烷基、鹵代烷氧基烷基、芳氧基烷基、硫代烷基、硫氰酸根、S(O)₂R₇、硝基、C(＝O)CF₃、C(＝O)OR₇、C(＝O)NR₇R₈、氨基、環氨基。

8.根據權利要求1所述的化合物，其中n是1、2或3。

9.根據權利要求1所述的化合物，其中R₅是H。

10.根據權利要求1所述的化合物，其中R₅是-P(O)(OH)₂、-CH₂-O-P(O)(OH)₂、或任選地被氨基取代的-C(O)烷基。

11.根據權利要求1所述的化合物，其中R₁是甲基且R₂是氟。

12.根據權利要求1所述的化合物，其中R₃獨立地是環烷基、烷氧基烷基、鹵代烷氧基烷基、芳氧基烷基、硫代烷基、硫氰酸根、S(O)₂R₇、硝基、C(＝O)CF₃、C(＝O)OR₇、C(＝O)NR₇R₈、氨基、環氨基。

13.根據權利要求1所述的化合物，其中R₁是甲基，R₂是氟，且R₃獨立地是H、烷基、氰基、鹵代烷基、烷氧基、鹵素、鹵代烷氧基。