[發(fā)明專利]氨磺酰基-芳基酰胺和其作為藥物用于治療乙型肝炎的用途

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201380045665.8
• 申請日: 2013-08-28
• 公開（公告）號: CN104902885A
• 公開（公告）日: 2015-09-09
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: K.范德克;S.J.拉斯特;G.羅姆博特斯;W.G.維斯楚伊倫;P.J-M.B.拉博伊斯森
• 申請（專利權(quán)）人: 愛爾蘭詹森科學(xué)公司
• 主分類號: A61K31/18
• 分類號: A61K31/18;A61K31/337;A61K31/341;A61K31/351;A61K31/4164;A61K31/426;A61K31/44;A61K31/4453;A61K31/4468;A61P31/20;C07D309/14;C07D233/42;C07
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 孔青;彭昶

1.一種具有化學(xué)式(I)的化合物

或其一種立體異構(gòu)體或互變異構(gòu)形式，其中：

B代表一個單環(huán)的5至6元芳族環(huán)，該芳族環(huán)可任選地包含一個或多個雜原子，這些雜原子各自獨(dú)立地選自由O、S和N組成的組，這種5至6元芳族環(huán)可任選地被一個或多個取代基取代，這些取代基各自獨(dú)立地選自由氫、鹵素、C₁-C₃烷基、CN、CFH₂、CF₂H和CF₃組成的組；

R₁代表氫或C₁-C₃烷基；

R₂代表C₁-C₆烷基、C₁-C₆烯基、C₁-C₆烷基-R₅、C(＝O)-R₅、CFH₂、CF₂H、CF₃、一個可任選地被OH取代的二氫-茚基或者四氫萘基部分、或一個3-7元飽和環(huán)，該飽和環(huán)可任選地包含一個或多個雜原子，這些雜原子各自獨(dú)立地選自由O、S和N組成的組，這種3-7元飽和環(huán)、C₁-C₆烷基-R₅或C₁-C₆烷基可任選地被一個或多個取代基取代，這些取代基各自獨(dú)立地選自由氫、鹵素、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄烷氧基羰基、氧代、C(＝O)-C₁-C₃烷基、C₁-C₄烷基、OH、CN、CFH₂、CF₂H和CF₃組成的組；

或R₁和R₂與它們附接其上的氮一起形成一個6-10元二環(huán)或橋環(huán)或一個5-7元飽和環(huán)，這種二環(huán)、橋環(huán)或飽和環(huán)部分可任選地包含一個或多個另外的雜原子，這些雜原子各自獨(dú)立地選自由O、S和N組成的組，這種5-7元飽和環(huán)可任選地被一個或多個取代基取代，這些取代基各自獨(dú)立地選自由氫、鹵素、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄烷氧基羰基、氧代、C(＝O)-C₁-C₃烷基、C₁-C₄烷基、OH、CN、CFH₂、CF₂H和CF₃組成的組；

每個R₄獨(dú)立地選自氫、鹵素、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烯基、OH、CN、CFH₂、CF₂H、CF₃、HC≡C或一個3-5元飽和環(huán)，該飽和環(huán)可任選地包含一個或多個雜原子，這些雜原子各自獨(dú)立地選自由O和N組成的組，這種C₁-C₄烷基可任選地被OH取代；

R₅代表C₁-C₆烷基、CFH₂、CF₂H、CF₃、苯基、吡啶基或一個3-7元飽和環(huán)，該飽和環(huán)可任選地包含一個或多個雜原子，這些雜原子各自獨(dú)立地選自由O、S和N組成的組，這種3-7元飽和環(huán)可任選地被一個或多個取代基取代，這些取代基各自獨(dú)立地選自由氫、鹵素、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄烷氧基羰基、氧代、C(＝O)-C₁-C₃烷基、C₁-C₄烷基、OH、CN、CFH₂、CF₂H和CF₃組成的組；

或其一種藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑化物。