[發明專利]聚維酮碘陰道膨脹栓及其制備方法和檢測方法

有效

• 申請號: 201310750941.2
• 申請日: 2013-12-31
• 公開（公告）號: CN103720640A
• 公開（公告）日: 2014-04-16
• 發明（設計）人: 邱學良;邱明世
• 申請（專利權）人: 哈爾濱歐替藥業有限公司;邱明世
• 主分類號: A61K9/02
• 分類號: A61K9/02;A61K31/79;A61K47/36;A61K47/32;A61K47/38;A61K47/14;A61P15/02;A61P31/04;A61P31/10;G01N33/15;G01G17/00
• 代理公司: 北京愛普納杰專利代理事務所(特殊普通合伙) 11419
• 代理人: 王玉松

1.一種聚維酮碘陰道膨脹栓，其特征在于，所述膨脹栓包括重量份為10-35份的聚維酮碘，重量份為66-215份的基質和重量份為70-400份的可膨脹的膨脹載體，所述聚維酮碘與基質形成的含藥基質涂敷在膨脹載體表面，所述膨脹載體在飽和吸水后的膨脹值大于1.1；

所述基質包括合成脂肪酸酯、天然脂肪酸酯、凝膠基質或水溶性基質中的一種或多種；

所述合成脂肪酸酯包括混合脂肪酸甘油酯、硬脂酸丙二醇酯、硬化油、半合成脂肪酸甘油酯、半合成椰油酯、半合成棕櫚油酯或半合成山蒼子酯中的一種或多種；

所述天然脂肪酸酯包括烏桕脂、香果脂、茴香脂、柯克姆脂或可可豆脂中的一種或多種；

所述凝膠基質選自卡波姆、海藻酸鈉或海藻酸中的一種或多種；

所述水溶性基質包括聚乙二醇400、聚乙二醇1500、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、甘油明膠、聚氧乙烯單硬脂酸酯或泊洛沙姆中的一種或多種。

2.如權利要求1所述的聚維酮碘陰道膨脹栓，其特征在于，所述基質為天然脂肪酸酯和凝膠基質的混合物；所述天然脂肪酸酯和凝膠基質的重量份數比為8-15:1；優選地，所述天然脂肪酸酯為可可豆脂，所述凝膠基質為卡波姆，所述可可豆脂和卡波姆的重量份數比為12:1。

3.如權利要求1所述的聚維酮碘陰道膨脹栓，其特征在于，所述聚維酮碘為聚維酮碘微囊，所述聚維酮碘微囊還包括重量份為5-27份的囊材和2-7.5份的預凝膠淀粉；所述囊材包括硬脂酸甘油酯、鄰苯二甲酸醋酸纖維素或聚乙烯吡咯烷酮中的一種或多種。

4.如權利要求3所述的聚維酮碘陰道膨脹栓，其特征在于，所述囊材為硬脂酸甘油酯和聚乙烯吡咯烷酮的混合物，所述硬脂酸甘油酯和聚乙烯吡咯烷酮的重量份數比為1:3.3-8.5。

5.如權利要求3所述的聚維酮碘陰道膨脹栓，其特征在于，所述含藥基質還包括重量份為5-15份的壬苯聚醇-10。

6.如權利要求5所述的聚維酮碘陰道膨脹栓，其特征在于，所述含藥基質還包括重量份為6.5-16份的辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯。

7.如權利要求6所述的聚維酮碘陰道膨脹栓，其特征在于，所述含藥基質還包括重量份為1-5份的硬脂醇和重量份為0.6-1.5份的硅酸鋁鎂。

8.如權利要求7所述的聚維酮碘陰道膨脹栓，其特征在于，所述膨脹栓各成分的重量份數為：

9.如權利要求1-8任一所述的聚維酮碘陰道膨脹栓，其特征在于，所述膨脹載體在飽和吸水后的膨脹值大于1.5，所述膨脹值為徑向的膨脹值；所述膨脹載體為棉條；所述含藥基質呈半包圍式涂敷在所述膨脹載體的前端1/5-4/5處，所述膨脹載體的后端連有拉線；所述膨脹載體吸水后，每粒的最大吸水量不小于1.5毫升。

10.如權利要求7所述的聚維酮碘陰道膨脹栓的制備方法，其特征在于，所述方法包括如下步驟：

1）含藥基質的制備：

a.將基質置于水浴中加熱熔融，制得熔融物；

b.聚維酮碘微囊的制備：

將聚維酮碘加入囊材中，研磨至均勻，制得聚維酮碘研磨物；將預凝膠淀粉按體積比為1:3加入水中，制得水溶液；將聚維酮碘研磨物和水溶液混合均勻，于高速剪切乳化，制得聚維酮碘初乳；將聚維酮碘初乳置于高壓勻質機中乳化，制得聚維酮碘乳液；將聚維酮碘乳液噴霧干燥，制得粒徑范圍為5-10μm的聚維酮碘微囊；

c.將聚維酮碘微囊與壬苯聚醇-10混合均勻，制得混合物；

d.將辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯加入體積比為1:1的乙醇中，混勻，加入步驟c的混合物，冷凍干燥，制得凍干混合物；

e.將凍干混合物加入步驟a的熔融物中，攪拌下加入硬脂醇和硅酸鋁鎂，混合均勻，制得含藥基質；

2）膨脹栓的制備：將含藥基質倒入栓模中，插入膨脹載體，冷卻定型，制成栓劑。