[發(fā)明專利]奧硝唑陰道膨脹栓及其制備方法和檢測方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310750221.6
• 申請日: 2013-12-31
• 公開（公告）號: CN103751094A
• 公開（公告）日: 2014-04-30
• 發(fā)明（設計）人: 邱學良;邱明世
• 申請（專利權(quán)）人: 哈爾濱歐替藥業(yè)有限公司;邱明世
• 主分類號: A61K9/02
• 分類號: A61K9/02;A61K31/4164;A61K47/44;A61K47/34;A61K47/36;A61K47/14;A61P33/02;A61P15/02;G01G17/00;G01N33/15
• 代理公司: 北京愛普納杰專利代理事務所(特殊普通合伙) 11419
• 代理人: 王玉松

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于陰道栓劑領(lǐng)域，特別涉及一種奧硝唑陰道膨脹栓及其制備方法和檢測方法。?

背景技術(shù)

奧硝唑，化學名為1-（3-氯-2-羥丙基）-2-甲基-5-硝基咪唑，其結(jié)構(gòu)式如下：?

奧硝唑為白色或微黃色結(jié)晶性粉末；無臭，味苦，遇光色漸變黃，在乙醇中易溶，在水中略溶。?

奧硝唑的療效優(yōu)于甲硝唑，略優(yōu)于替硝唑；臨床上主要用于滴蟲性陰道炎；奧硝唑的制劑主要包括片劑、膠囊、注射劑、栓劑等；但由于片劑和膠囊在服藥后，經(jīng)胃腸吸收進入血液，再由血液達到病灶，達到病灶的有效成分的量已大大降低，并且會出現(xiàn)惡心、嘔吐等胃腸道不良反應；注射劑給藥容易加重病人肝、腎的負擔，影響其應用；所以基于栓劑的特點，使其得到了廣泛的應用；CN101632658公開了一種奧硝唑泡騰栓，該泡騰栓包括奧硝唑、碳酸氫鈉、一水檸檬酸、半合成脂肪酸甘油酯和聚山梨酯80；該泡騰栓的作用范圍廣，療效可達?陰道深處或褶皺處；但該泡騰栓的生物利用度差，并且穩(wěn)定性低，進一步影響其療效；姬存元等（姬存元,楊秋利等.奧硝唑栓制備工藝研究[J],西北藥學雜志,2006,21(2)：73-74）公開了一種奧硝唑栓制備工藝，其栓劑中應用的水溶性基質(zhì)對陰道有很強的刺激性；而且普通奧硝唑栓還存在不易清潔，容易污染衣物；活性成分與人體接觸面小，導致吸收不充分，沒有發(fā)揮組方的最佳療效等技術(shù)問題。?

發(fā)明內(nèi)容

為了解決上述技術(shù)問題，提高奧硝唑栓的穩(wěn)定性，充分發(fā)揮療效，本發(fā)明提供一種奧硝唑陰道膨脹栓及其制備方法；同時還提供了一種能夠控制上述奧硝唑陰道膨脹栓產(chǎn)品質(zhì)量的科學檢測方法。?

本發(fā)明具體技術(shù)方案如下：?

本發(fā)明提供一種奧硝唑陰道膨脹栓，該膨脹栓包括重量份為25-60份的奧硝唑，重量份為65-200份的基質(zhì)和重量份為60-400份的可膨脹的膨脹載體，奧硝唑與基質(zhì)形成的含藥基質(zhì)涂敷在膨脹載體表面，膨脹載體在飽和吸水后的膨脹值大于1.1；?

其中，基質(zhì)包括合成脂肪酸酯、天然脂肪酸酯、類脂類基質(zhì)、水溶性基質(zhì)、氫化油、甘油酯、分餾油或膠體化合物中的一種或多種；?

合成脂肪酸酯包括混合脂肪酸甘油酯、硬脂酸丙二醇酯、硬化油、半合成脂肪酸甘油酯、半合成椰油酯、Witepsol、半合成棕櫚油酯或半合成山蒼子酯中的一種或多種；?

天然脂肪酸酯包括烏桕脂、香果脂、茴香脂、柯克姆脂或可可豆脂中的一種或多種；?

類脂類基質(zhì)包括羊毛脂或羊毛醇；?

水溶性基質(zhì)包括聚乙二醇400、聚乙二醇1500、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、甘油明膠、吐溫60、吐溫65、聚氧乙烯縮合物Idropostal、聚氧乙烯單硬脂酸酯或泊洛沙姆中的一種或多種；?

氫化油包括氫化植物油、氫化花生油、氫化蓖麻油或氫化棉籽油中的一種或多種；?

甘油酯包括Adeps?Solidus、Massa?Estarinum?A、Massa?Estarinum?AS、Massa?Estarinum?B、Massa?Estarinum?C、Massa?Estarinum?D、Massa?Estarinum?E、Massa?Estarinum?I、Massa?Estarinum?T、Massa?Mf13、Suppository?Base?W、Suppository?Base?AB、Suppository?Base?A、Suppository?Base?B、Suppository?Base?BC、Suppository?Base?BD、Suppository?Base?BBC、Suppository?Base?E、Suppository?Base?BCF、Suppository?Base?C、Suppository?Base?D、Suppository?Base299、Wecobee?W、Wecobee?K、Wecobee?S、Wecobee?M、Wecobee?ES、Massuppol、Massuppol15、Suppocire?OSI、Suppocire?OSIx?Suppocire?A、Suppocire?B、Suppocire?C、Suppocire?D、Suppocire?DM、Suppocire?H、Suppocire?L、Tegester?Triglyceride?Bases-9、Tegester?Triglyceride?Bases-MA、Tegester?Triglyceride?Bases-57中的一種或多種；?

分餾油包括分餾棕櫚油或分餾椰子油；?