[發明專利]奧硝唑陰道膨脹栓及其制備方法和檢測方法

有效

• 申請號: 201310750221.6
• 申請日: 2013-12-31
• 公開（公告）號: CN103751094A
• 公開（公告）日: 2014-04-30
• 發明（設計）人: 邱學良;邱明世
• 申請（專利權）人: 哈爾濱歐替藥業有限公司;邱明世
• 主分類號: A61K9/02
• 分類號: A61K9/02;A61K31/4164;A61K47/44;A61K47/34;A61K47/36;A61K47/14;A61P33/02;A61P15/02;G01G17/00;G01N33/15
• 代理公司: 北京愛普納杰專利代理事務所(特殊普通合伙) 11419
• 代理人: 王玉松

1.一種奧硝唑陰道膨脹栓，其特征在于，所述膨脹栓包括重量份為25-60份的奧硝唑，重量份為65-200份的基質和重量份為60-400份的可膨脹的膨脹載體，所述奧硝唑與基質形成的含藥基質涂敷在膨脹載體表面，所述膨脹載體在飽和吸水后的膨脹值大于1.1；

所述基質包括合成脂肪酸酯、天然脂肪酸酯或水溶性基質中的一種或多種；

所述合成脂肪酸酯包括混合脂肪酸甘油酯、硬脂酸丙二醇酯、硬化油、半合成脂肪酸甘油酯、半合成椰油酯、Witepsol、半合成棕櫚油酯或半合成山蒼子酯中的一種或多種；

所述天然脂肪酸酯包括烏桕脂、香果脂、茴香脂、柯克姆脂或可可豆脂中的一種或多種；

所述水溶性基質包括聚乙二醇400、聚乙二醇1500、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、甘油明膠、吐溫60、吐溫65、聚氧乙烯單硬脂酸酯或泊洛沙姆中的一種或多種。

2.如權利要求1所述的奧硝唑陰道膨脹栓，其特征在于，所述基質為天然脂肪酸酯和水溶性基質的混合物，所述天然脂肪酸酯和水溶性基質的重量份數比為25-29:1。

3.如權利要求2所述的奧硝唑陰道膨脹栓，其特征在于，所述天然脂肪酸酯為茴香脂，所述水溶性基質為聚乙二醇400，所述茴香脂和聚乙二醇400的重量份數比為27.5:1。

4.如權利要求1所述的奧硝唑陰道膨脹栓，其特征在于，所述含藥基質還包括重量份為15-30的二縮三甘油單硬脂酸酯，重量份為15-30份的丙二醇二乙酯和重量份為3-10份的油相；所述油相包括乳酸乙酯、油酸乙酯或棕櫚酸異丙酯中的一種或多種；優選地，所述油相為乳酸乙酯。

5.如權利要求4所述的奧硝唑陰道膨脹栓，其特征在于，所述含藥基質還包括重量份為2-6份的海藻酸鈉。

6.如權利要求5所述的奧硝唑陰道膨脹栓，其特征在于，所述含藥基質還包括重量份為1-3份的尼泊金甲酯和0.2-0.5份的尼泊金丙酯。

7.如權利要求6所述的奧硝唑陰道膨脹栓，其特征在于，所述膨脹栓各成分的重量份數為：

8.如權利要求1-7任一所述的奧硝唑陰道膨脹栓，其特征在于，所述膨脹載體在飽和吸水后的膨脹值大于1.5，所述膨脹值為徑向的膨脹值；所述膨脹載體為棉條；所述含藥基質呈半包圍式涂敷在所述膨脹載體的前端1/5-4/5處，所述膨脹載體的后端連有拉線；所述膨脹載體吸水后，每粒的最大吸水量不小于1.5毫升。

9.如權利要求6所述的奧硝唑陰道膨脹栓的制備方法，其特征在于，所述方法包括如下步驟：

1）含藥基質的制備：

a.將基質置于水浴中加熱熔融，制得熔融物；

b.將奧硝唑粉碎，過80-100目篩，攪拌下分散到油相中，繼續攪拌，再加入二縮三甘油單硬脂酸酯和丙二醇二乙酯，混合均勻，制得乳液；

c.將步驟b的乳液與海藻酸鈉和尼泊金甲酯及尼泊金丙酯混合均勻，制得混合物；

d.將步驟c的混合物加入步驟a的熔融物中，混合均勻，制得含藥基質；

2）膨脹栓的制備：將含藥基質倒入栓模中，插入膨脹載體，冷卻定型，制得栓劑。