[發明專利]雷貝拉唑鈉腸溶制劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201310745762.X
• 申請日: 2013-12-30
• 公開（公告）號: CN104337789A
• 公開（公告）日: 2015-02-11
• 發明（設計）人: 彭守明;周桂梅;晁銳
• 申請（專利權）人: 四川迪康科技藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K9/36
• 分類號: A61K9/36;A61K31/4439;A61P1/04;A61P31/04
• 代理公司: 成都虹橋專利事務所(普通合伙) 51124
• 代理人: 高蕓

1.雷貝拉唑鈉腸溶制劑，其特征在于：它是以雷貝拉唑鈉為主藥，按常規工藝方法制成顆粒后，壓片或裝膠囊，然后采用三層包衣制備而成，三層包衣層由內至外分別為：堿性保護層，隔離層，腸溶層；其中：

堿性保護層包括成膜劑、潤滑劑、遮光劑、堿性穩定劑、溶劑，包衣液的pH值為8.0～13.0（優選10.0～12.0）；

隔離層包括成膜劑、潤滑劑、增塑劑、遮光劑、溶劑，包衣液的pH值為7.0～8.0；

腸溶層包括成膜劑、增塑劑、潤滑劑、遮光劑、穩定劑、溶劑，包衣液的pH值為5.0～6.0。

2.根據權利要求1所述的雷貝拉唑鈉腸溶制劑，其特征在于：

所述堿性保護層各組分重量配比為：成膜劑4～10%，潤滑劑1～5%，遮光劑0.5～3%，堿性穩定劑0.5～3%，溶劑80～95%；包衣液的pH值為8.0～13.0（優選10.0～12.0）；

優選，堿性保護層各組分重量配比為：成膜劑5～7%，潤滑劑2～2.5%，遮光劑0.8～1.5%，堿性穩定劑0.5～0.8%，溶劑80～90%；包衣液的pH值為8.0～13.0（優選10.0～12.0）；

最優選，堿性保護層各組分重量配比為：成膜劑5.94%，潤滑劑2.28%，遮光劑1.19%，堿性穩定劑0.59%，溶劑90%；包衣液的pH值為8.0～13.0（優選10.0～12.0）；

所述隔離層各組分重量配比為：成膜劑4～10%，潤滑劑1～5%，遮光劑0.5～3%，溶劑80～95%，包衣液的pH值為7.0～8.0；

優選，隔離層各組分重量配比為：成膜劑5～7%，潤滑劑2～4%，遮光劑0.8～1.5%，溶劑80～90%；包衣液的pH值為7.0～8.0；

最優選，隔離層各組分重量配比為：成膜劑5.88%，潤滑劑2.94%，遮光劑1.18%，溶劑90%；包衣液的pH值為7.0～8.0；

所述腸溶層各組分重量配比為：成膜劑3～8%，增塑劑1～3%，潤滑劑1～5%，遮光劑0.5～3%，穩定劑0.5～3%，溶劑80～95%；包衣液的pH值為5.0～6.0；

優選，腸溶層各組分重量配比為：成膜劑3～5%，增塑劑1～2%，潤滑劑1～3%，遮光劑1.5～2.5%，穩定劑0.5～1%，溶劑80～90%；包衣液的pH值為5.0～6.0；

最優選，腸溶層各組分重量配比為：成膜劑4.23%，增塑劑1.76%，潤滑劑2.12%，遮光劑2.30%，穩定劑0.71%，溶劑88.88%；包衣液的pH值為5.0～6.0。

3.根據權利要求1或2所述的雷貝拉唑鈉腸溶制劑，其特征在于：

其中，堿性保護層所述成膜劑為羥丙甲纖維素、乙基纖維素、聚維酮、甲基纖維素、羥丙纖維素中的至少一種；優選羥丙甲纖維素；

堿性保護層所述潤滑劑為滑石粉、二氧化硅、聚乙二醇、硬脂酸鎂中的至少一種；優選滑石粉；

堿性保護層所述遮光劑為二氧化鈦、氧化鐵中的至少一種；優選二氧化鈦；

堿性保護層所述堿性穩定劑為碳酸鈣、碳酸鈉、碳酸氫鈉、氧化鈣、氫氧化鈣、精氨酸、葡甲胺、氧化鎂、氫氧化鎂、磷酸氫二鈉、磷酸鈉、氫氧化鈉中至少一種；優選氧化鎂；

堿性保護層所述溶劑為水、50-90%v/v乙醇溶液；優選60～80%v/v乙醇溶液；

其中，隔離層所述成膜劑為羥丙甲纖維素、乙基纖維素、聚維酮、甲基纖維素、羥丙纖維素中的至少一種；優選羥丙甲纖維素；

隔離層所述潤滑劑為滑石粉、二氧化硅、聚乙二醇、硬脂酸鎂中的至少一種；優選滑石粉或聚乙二醇；

隔離層所述增塑劑為聚乙二醇、鄰苯二甲酸酯類中的至少一種；優選聚乙二醇；

隔離層所述遮光劑為二氧化鈦、氧化鐵中的至少一種；優選二氧化鈦；

隔離層所述溶劑為水、50-90%v/v乙醇溶液；優選60～80%v/v乙醇溶液；

其中，腸溶層所述成膜劑為聚丙烯酸樹脂、羥丙甲纖維素酞酸酯中的至少一種；優選聚丙烯酸樹脂；

腸溶層所述增塑劑為蓖麻油、聚乙二醇、鄰苯二甲酸二乙酯中的至少一種；優選蓖麻油；

腸溶層所述潤滑劑為滑石粉、二氧化硅、硬脂酸鎂中的至少一種；優選滑石粉；

腸溶層所述遮光劑為二氧化鈦、氧化鐵中的至少一種；優選二氧化鈦；

腸溶層所述穩定劑為聚山梨酯、泊洛沙姆中的至少一種；優選聚山梨酯；

腸溶層所述溶劑為水、50-90%v/v乙醇溶液；優選60～80%v/v乙醇溶液。