[發明專利]一種含有單葉細辛揮發油的貼膜劑、制備方法及其醫療用途

在審

• 申請號: 201310744621.6
• 申請日: 2013-12-30
• 公開（公告）號: CN103690520A
• 公開（公告）日: 2014-04-02
• 發明（設計）人: 袁丹;肖鋒;王冰冰;王莉莉;溫浩;孔德強
• 申請（專利權）人: 沈陽藥科大學
• 主分類號: A61K31/22
• 分類號: A61K31/22;A61K9/70;A61K47/48;A61P29/00;A61P25/00;A61P25/04
• 代理公司: 沈陽杰克知識產權代理有限公司 21207
• 代理人: 李宇彤

1.一種細辛屬單葉細辛的揮發油，其特征在于，包括10個化合物，相對百分含量（峰面積百分比）為3,5二甲氧基甲苯（3.88-4.45%）；乙酸冰片酯（4.01-4.67%）；甲基丁香酚（3.33-4.08%）；3,4,5-三甲氧基甲苯（1.45-2.26%）；白菖烯（2.02-2.34%）；正十五烷（2.19-2.88%）；廣藿香醇（29.1-33.8%）；欖香脂素（29.9-36.4%）；?3,4,5-三甲氧基苯甲醛（1.55-2.40%）；藍桉醇（1.23-2.451%），該揮發油的制備方法為采用超臨界流體萃取法提取單葉細辛根及根莖中的揮發油。

2.一種如權利要求1所述細辛屬單葉細辛揮發油的制備方法，其制備過程如下：

（1）?取單葉細辛根或根莖200g，粉碎為細粉（粒徑約1.5mm），投入萃取釜中，萃取條件范圍：萃取壓力，23-38MPa；?萃取溫度，32-53℃；分I壓力，4.0-9.0MPa；分I溫度，35-51℃；分II壓力，3.2-5.3MPa；分II溫度，20-50℃；萃取時間，3h；氣體流量：20L/h；每隔0.5h從分I放料口收集分離的揮發油；

?（2）采用易于工業化的飽和水溶液法，取5ml揮發油加無水乙醇制成50%的溶液；另取β-CD適量，加10倍量水，加熱使溶解,放冷至規定溫度，置于恒溫磁力攪拌器上，保持設定溫度，開啟攪拌，滴入配好的揮發油乙醇溶液，攪拌至規定時間，放冷，置于冰箱中4~5℃保存24h，濾過，分別用水20mL和石油醚8mL洗去附著在包合物表面的揮發油，40~50℃干燥，即得。

3.如權利要求1所述的制備方法，其特征在于該揮發油的提取率為1.5-2.5%。

4.如權利要求1所述的單葉細辛揮發油在制備各種治療頭痛或偏頭痛藥物中的應用。

5.含有權利要求1所述的揮發油貼膜劑，該貼膜劑是由背襯材料、含藥層和保護膜組成，其中含藥層的組方比例為（重量百分比）：

單葉細辛揮發油包合物??15-35%????????????透皮促進劑??????2-20%，

骨架型材料????????????20-75%?，?????????增塑劑??????????5-25%。

6.制備權利要求5所述貼膜劑的方法：

（1）將單葉細辛的根或根莖粉碎成細粉，應用超臨界流體萃取法提取揮發油，將揮發油用β-環糊精包合；

（2）將揮發油包合物、聚乙烯醇和甘油按上述比例混合，充分攪拌，再取冰片溶于95%的乙醇中，加入上述藥膏中，充分攪拌至無小氣泡產生，得到混合稠膏；

（3）?取混合稠膏，在涂膜劑上制成寬約8cm，采用多層復合加厚方法，制成厚度約0.5mm的藥膜帶，置制膜機藥槽里進行制膜，切割，制成含藥層，置于背襯材料上，用膠粘劑將含藥層平行兩邊方式固定，在含藥層另一面覆蓋保護膜，

（4）真空密封包裝在鋁塑薄膜中，最后用紫外燈消毒30min即得。

7.如權利要求3所述的貼膜劑的應用，具有治療頭痛或偏頭痛藥物的作用。