[發明專利]一種葫蘆素藥物組合物及其制藥用途

有效

• 申請號: 201310741561.2
• 申請日: 2013-12-27
• 公開（公告）號: CN103735555A
• 公開（公告）日: 2014-04-23
• 發明（設計）人: 鄧吉林;吳瑩;吳寶珍;鄧紅玲
• 申請（專利權）人: 德立唯（北京）生物科技有限公司
• 主分類號: A61K31/575
• 分類號: A61K31/575;A61P1/16;A61P35/00
• 代理公司: 中科專利商標代理有限責任公司 11021
• 代理人: 蔣亭

1.一種葫蘆素藥物組合物，其特征在于，該藥物組合物包含葫蘆素、增溶劑、抗氧劑和pH調節劑，其中：pH調節劑的用量足以將藥物組合物的pH值調至3.5～7.5；葫蘆素與增溶劑的重量比為1：600～1：3150。

2.根據權利要求1所述的葫蘆素藥物組合物，其特征在于，所述pH調節劑的用量足以將藥物組合物的pH值調至4.0～7.0，優選5.0～6.5。

3.根據權利要求1所述的葫蘆素藥物組合物，其特征在于，葫蘆素與增溶劑的重量比為1：600～1：3150，優選1：650～1：3100，進一步優選1：700～1：3050，最優選1：750～1：3000。

4.根據權利要求1～3中任一項所述的葫蘆素藥物組合物，其特征在于，

增溶劑選自吐溫20、吐溫80、蔗糖脂肪酸酯、磷脂、泊洛沙姆188及其衍生物、泊洛沙姆237及其衍生物、泊洛沙姆338及其衍生物、泊洛沙姆407及其衍生物、聚丙交脂-聚乙二醇共聚物、聚乙二醇-12-羥基硬脂酸酯、蓖麻油聚烴氧酯、聚氧乙烯氫化蓖麻油和聚乙二醇1000維生素E琥珀酸酯；

抗氧劑選自亞硫酸鹽、亞硫酸氫鹽、焦亞硫酸鹽、二硫代氨基甲酸鹽、抗壞血酸、抗環血酸棕櫚酸酯、氫基香豆素、維生素E、乙醇胺、沒食子酸丙酯、叔丁基對羥基茴香醚、二叔丁基對甲酚、去甲二氫愈創木酸、EDTA和EDTA鈣鈉，抗氧劑的用量占藥物組合物的0.00001～0.1％(g／ml)。

5.根據權利要求1～3中任一項所述的葫蘆素藥物組合物，其特征在于藥物組合物還包含等滲調節劑和凍干保護劑，其中，等滲調節劑占藥物組合物的0.5～10％(g／ml)，凍干保護劑占藥物組合物的0～30％(g／ml)。

6.根據權利要求1～3中任一項所述的葫蘆素藥物組合物，其特征在于pH調節劑選自無機酸，有機酸，無機堿及對應的鈉鹽。

7.根據權利要求1～3中任一項所述的葫蘆素藥物組合物，其特征在于葫蘆素是從葫蘆科植物、十字花科、玄參科、秋海棠科、杜英科、四數本科植物或真菌中提取的四環三帖化合物。

8.根據權利要求5所述的葫蘆素藥物組合物，其特征在于凍干保護劑選自葡萄糖、木糖、神經節苷酯、果糖、蔗糖、麥芽糖、乳糖、半乳糖、海藻糖、甘露醇、木糖醇和麥芽醇。

9.根據權利要求5所述的葫蘆素藥物組合物，其特征在于等滲調節劑選自葡萄糖、氯化鈉、山梨醇、木糖醇和甘露醇。

10.權利要求1-9之一所述的葫蘆素藥物組合物在制備用于降低葫蘆素毒性的藥物中的用途，其中所述藥物為片劑、膠囊劑、顆粒劑、散劑、軟膏劑、混懸劑、糖漿劑、口服液、氣霧劑、栓劑、滴鼻劑、注射劑、脂質體、微球或納米粒。

11.權利要求1-9之一所述的葫蘆素藥物組合物在制備抗肝炎、退黃、抗癌藥物中的用途。