[發(fā)明專利]一種阿齊沙坦固體組合物的制備方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310731605.3
• 申請日: 2013-12-27
• 公開（公告）號: CN103705510A
• 公開（公告）日: 2014-04-09
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 蔣玲敏;白杰;楊資偉;楊琰
• 申請（專利權(quán)）人: 華潤賽科藥業(yè)有限責(zé)任公司
• 主分類號: A61K31/4245
• 分類號: A61K31/4245;A61P9/12
• 代理公司: 北京紐樂康知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所 11210
• 代理人: 田磊

1.一種阿奇沙坦固體組合物的制備方法，其特征在于，所述制備方法包括以下步驟：

1）將阿奇沙坦API（未微粉化）、粘合劑加水混合均勻，得混懸溶液Ⅰ；

2）將混懸溶液Ⅰ進(jìn)行濕法粉碎，得混懸溶液Ⅱ；

3）將混懸溶液Ⅱ采用噴入的方式加入到藥物組合物的稀釋劑中，并干燥制備成阿奇沙坦藥物組合物的顆粒和粉末；以及

4）將顆粒和粉末制備成阿奇沙坦藥用最小劑量單位。

2.如權(quán)利要求1所述的阿奇沙坦固體組合物的制備方法，其特征在于：所述的粘合劑是聚維酮，西黃芪膠、卡波姆、羥丙甲纖維素、羥乙甲纖維素、羥丙基纖維素（HPC）、羥乙基纖維素或PEG6000。

3.如權(quán)利要求1所述的阿奇沙坦固體組合物的制備方法，其特征在于：所述的粘合劑是羥丙基纖維素和PEG6000。

4.如權(quán)利要求1所述的阿奇沙坦固體組合物的制備方法，其特征在于：濕法研磨粉碎可采用膠體磨和高速攪拌珠磨的方式進(jìn)行，濕法研磨采用低溫水循環(huán)冷卻降低研磨的溫度，循環(huán)水溫度小于10℃，濕法研磨后阿奇沙坦粒徑D90小于15μm。

5.如權(quán)利要求1所述的阿奇沙坦固體組合物的制備方法，其特征在于：阿奇沙坦藥用最小劑量單位是片劑、膠囊或顆粒劑。

6.一種阿奇沙坦固體組合物的制備方法，其特征在于，所述阿奇沙坦片由以下重量的原料制成：阿奇沙坦API?20g，乳糖67.2g，PEG6000?2.7g，預(yù)交化淀粉Starch?1500?15g，羥丙基纖維素（HPC-L）3g，微晶纖維素?PH101?15g，低取代羥丙基纖維素6.4g，以及硬脂酸鎂0.7g。

7.如權(quán)利要求6所述的阿奇沙坦固體組合物的制備方法，其特征在于，所述的阿奇沙坦固體組合物的制備方法包括以下步驟：

1）將阿奇沙坦API（未微粉化）、PEG6000、HPC-L加約50ml水混合均勻，得混懸溶液Ⅰ；

2）將混懸溶液Ⅰ高速攪拌珠磨機(jī)進(jìn)行濕法研磨粉碎，得混懸溶液Ⅱ；

3）將乳糖、預(yù)交化淀粉Starch?1500和微晶纖維素?PH101加入流化床中，流化混合均勻；

4）將混懸溶液Ⅱ采用流化床噴入到步驟3）的組合物中，并干燥制備成阿奇沙坦藥物組合物的顆粒Ⅰ；

5）將顆粒Ⅰ加入低取代羥丙基纖維素和硬脂酸鎂混合均勻，得顆粒Ⅱ；及

6）將顆粒Ⅱ壓片，其中片重130mg，制成1000片。