[發明專利]透明質酸-阿霉素鍵合藥及其制備方法有效
| 申請號： | 201310728226.9 | 申請日： | 2013-12-25 |
| 公開（公告）號： | CN103656672A | 公開（公告）日： | 2014-03-26 |
| 發明（設計）人： | 丁建勛;許維國;莊秀麗;陳學思 | 申請（專利權）人： | 中國科學院長春應用化學研究所 |
| 主分類號： | A61K47/48 | 分類號： | A61K47/48;A61K31/704;A61P35/00;A61P31/00 |
| 代理公司： | 北京集佳知識產權代理有限公司 11227 | 代理人： | 趙青朵 |
| 地址： | 130022 吉*** | 國省代碼： | 吉林;22 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 透明 阿霉素 鍵合藥 及其 制備 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種透明質酸-阿霉素鍵合藥，具有式（I）或式（II）所示結構：
其中，n為透明質酸的聚合度，1≤n≤1290。
2.一種透明質酸-阿霉素鍵合藥的制備方法，包括：
將溶解有鹽酸阿霉素的緩沖溶液與透明質酸混合、反應，得到具有式（I）結構的透明質酸-阿霉素鍵合藥；
或者將溶解有鹽酸阿霉素的緩沖溶液與透明質酸和氰基硼氫化鈉混合、反應，得到具有式（II）結構的透明質酸-阿霉素鍵合藥;
其中，n為透明質酸的聚合度，1≤n≤1290。
3.根據權利要求2所述的方法，其特征在于，所述緩沖溶液為醋酸鹽緩沖溶液。
4.根據權利要求2所述的方法，其特征在于，所述緩沖溶液的pH值為2～7。
5.根據權利要求2所述的方法，其特征在于，所述反應的溫度為20℃～65℃。
6.根據權利要求2所述的方法，其特征在于，所述反應的時間為12h～120h。
7.根據權利要求2所述的方法，其特征在于，所述透明質酸與阿霉素的摩爾比為0.01～1；所述氰基硼氫化鈉與阿霉素的摩爾比為0.01～1。
8.根據權利要求2所述的方法，其特征在于，所述反應后還包括透析。
9.根據權利要求8所述的方法，其特征在于，所述透析的pH值為5～8.5。
10.根據權利要求8所述的方法，其特征在于，所述透析的時間為24h～72h。
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