[發(fā)明專利]一種喹那普利的生產(chǎn)方法

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310726795.X
• 申請日: 2013-12-26
• 公開（公告）號: CN104744562A
• 公開（公告）日: 2015-07-01
• 發(fā)明（設計）人: 李磊
• 申請（專利權(quán)）人: 李磊
• 主分類號: C07K5/062
• 分類號: C07K5/062
• 代理公司: 無
• 代理人: 無

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及藥物制備的領(lǐng)域，尤其是一種喹那普利的生產(chǎn)方法。

背景技術(shù)

喹那普利為無疏基、長效、口服血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACE）抑制劑。口服后在肝臟水解成具有活性的二酸型化合物，即喹那普利拉，可抑制ACE，阻止血管緊張素I轉(zhuǎn)換為血管緊張素II，從而使血管緊張素II所介導的血管收縮作用明顯減弱，降低動脈的血管阻力；同時還抑制醛固酮的合成，減少醛固酮所產(chǎn)生的水和鈉的潴留，使血壓進一步下降。因而是一種安全、高效的降壓藥物。由于目前在于生產(chǎn)喹那普利過程中，制備方法復雜，生產(chǎn)成本高。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明要解決的技術(shù)問題是：為了克服上述中存在的問題，提供了一種喹那普利的生產(chǎn)方法。

本發(fā)明解決其技術(shù)問題所采用的技術(shù)方案是：一種喹那普利的生產(chǎn)方法，其特征是具體步驟如下：將化合物(I)和化合物(Ⅱ)縮合，得到化合物(Ⅲ)，(Ⅲ)經(jīng)三氟乙酸酸陛水解，得化合物(Ⅳ)，(Ⅳ)經(jīng)拆分，得其光學異構(gòu)體后，再和四氫-3-異喹唑啉羧酸芐酯縮合，得化合物(V)，(V)氫化脫去芐基，即得喹那普利，喹那普利溶于含氣體氯化氫的冰乙酸中，攪拌2h20min，然后用二甲苯稀釋，過濾得復鹽，將此有光澤的固體溶于60℃的乙腈，得到的產(chǎn)物在50℃于真空下干燥16h，得喹那普利。

本發(fā)明的有益效果是：所述的一種喹那普利的生產(chǎn)方法，其制備過程簡單，能夠?qū)崿F(xiàn)批量化生產(chǎn)。

具體實施方式

現(xiàn)在結(jié)合本發(fā)明作進一步詳細的說明。

本發(fā)明的一種喹那普利的生產(chǎn)方法，其特征是具體步驟如下：將化合物(I)和化合物(Ⅱ)縮合，得到化合物(Ⅲ)，(Ⅲ)經(jīng)三氟乙酸酸陛水解，得化合物(Ⅳ)，(Ⅳ)經(jīng)拆分，得其光學異構(gòu)體后，再和四氫-3-異喹唑啉羧酸芐酯縮合，得化合物(V)，(V)氫化脫去芐基，即得喹那普利，喹那普利溶于含氣體氯化氫的冰乙酸中，攪拌2h20min，然后用二甲苯稀釋，過濾得復鹽，將此有光澤的固體溶于60℃的乙腈，得到的產(chǎn)物在50℃于真空下干燥16h，得喹那普利。

以上述依據(jù)本發(fā)明的理想實施例為啟示，通過上述的說明內(nèi)容，相關(guān)工作人員完全可以在不偏離本項發(fā)明技術(shù)思想的范圍內(nèi)，進行多樣的變更以及修改。本項發(fā)明的技術(shù)性范圍并不局限于說明書上的內(nèi)容，必須要根據(jù)權(quán)利要求范圍來確定其技術(shù)性范圍。