[發(fā)明專利]一種富馬酸替諾福韋二吡呋酯片的制備方法

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310724157.4
• 申請(qǐng)日: 2013-12-25
• 公開（公告）號(hào): CN104739784A
• 公開（公告）日: 2015-07-01
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 成瑞明;杜振新;盧秀蓮
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 辰欣藥業(yè)股份有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/20
• 分類號(hào): A61K9/20;A61K31/675;A61P31/18
• 代理公司: 無
• 代理人: 無

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種藥物制備方法，具體涉及一種富馬酸替諾福韋二吡呋酯片的制備方法。

背景技術(shù)

馬酸替諾福韋二吡呋酯（Tenofovir?Disoproxil?Fumarate）是一種新型核苷酸類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑（NRTIs），通過抑制HIV-1逆轉(zhuǎn)錄酶的活性抑制HIV病毒復(fù)制。美國FDA于2001年10月26日批準(zhǔn)GILEAD公司的富馬酸替諾福韋二吡呋酯片上市。SFDA于2008年6月18日批準(zhǔn)富馬酸替諾福韋二吡呋酯片在中國進(jìn)口注冊(cè)。替諾福韋是世界衛(wèi)生組織WHO艾滋病治療指南推薦的艾滋病抗病毒一線藥物。目前在國內(nèi)被列為國家免費(fèi)艾滋病抗病毒治療二線藥物。

該藥片在服用過程中崩解較慢，服用后影響人體的吸收。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的是針對(duì)現(xiàn)有技術(shù)存在的不足，提供了一種富馬酸替諾福韋二吡呋酯片的制備方法，提高了富馬酸替諾福韋二吡呋酯的生物利用度。

本發(fā)明的目的是通過以下步驟實(shí)現(xiàn)的：

步驟a.經(jīng)過微粉化處理的富馬酸替諾福韋二吡呋酯原料過120目篩；

步驟b.微晶纖維素、乳糖、預(yù)膠化淀粉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉過80目篩，硬脂酸鎂過40目篩。

步驟c.富馬酸替諾福韋二吡呋酯與步驟b.處理的混合物混合均勻后加入粘合劑制軟材，過20目篩制粒，在50-60℃鼓風(fēng)干燥。

步驟d.過20目篩整粒，加入硬脂酸鎂混合均勻。

步驟e.壓片機(jī)上壓制成片。

與現(xiàn)有技術(shù)相比本發(fā)明具有以下明顯的優(yōu)點(diǎn)：本發(fā)明通過對(duì)原料進(jìn)行微粉化處理，從而加快其崩解速度，加快人體的吸收，提高了富馬酸替諾福韋二吡呋酯的生物利用度。

附圖說明

圖1是樣品在0.01mol/L的鹽酸溶液中的累計(jì)溶出度圖。

具體實(shí)施方式

以下結(jié)合附圖說明和具體實(shí)施方式對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步的詳細(xì)描述：?

實(shí)施例1

富馬酸替諾福韋二吡呋酯????????????????????3000g

微晶纖維素????????????????????????????????1000g

乳糖??????????????????????????????????????800g

預(yù)膠化淀粉????????????????????????????????1300g

交聯(lián)羧甲基纖維素鈉????????????????????????500g

水????????????????????????????????????????1750g

硬脂酸鎂??????????????????????????????????50?g

制法：（1）稱取經(jīng)過微粉化處理的富馬酸替諾福韋二吡呋酯原料過120目篩，微晶纖維素、乳糖、預(yù)膠化淀粉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉過80目篩，硬脂酸鎂過40目篩備用；

（2）稱取處方量的富馬酸替諾福韋二吡呋酯、微晶纖維素、乳糖、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、預(yù)膠化淀粉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉混合均勻后加入處方量的粘合劑制軟材，過20目篩制粒。將所制濕顆粒于50-60℃鼓風(fēng)干燥；

（3）干顆粒過18目篩整粒，加入處方量的硬脂酸鎂混合均勻，得混合顆粒；

（4）測(cè)定顆粒中富馬酸替諾福韋二吡呋酯的含量，根據(jù)含量確定片重。將混合粒置于壓片機(jī)上壓制成片；

以上過程可制得10000片。

實(shí)施例2

富馬酸替諾福韋二吡呋酯????????????????????3000g

微晶纖維素????????????????????????????????1800g

乳糖??????????????????????????????????????500g

預(yù)膠化淀粉????????????????????????????????900g

交聯(lián)羧甲基纖維素鈉????????????????????????350g

水????????????????????????????????????????1900g

硬脂酸鎂??????????????????????????????????50?g

制法同實(shí)施例1，可制得富馬酸替諾福韋二吡呋酯片10000片。

實(shí)施例3

富馬酸替諾福韋二吡呋酯????????????????????3000g