[發明專利]一種寵物驅蟲用含癸氧喹酯，鹽酸林可霉素片劑及其制備方法

在審

• 申請號: 201310707302.8
• 申請日: 2013-12-20
• 公開（公告）號: CN104721216A
• 公開（公告）日: 2015-06-24
• 發明（設計）人: 孫偉之
• 申請（專利權）人: 青島康地恩動物藥業有限公司
• 主分類號: A61K31/7056
• 分類號: A61K31/7056;A61K9/20;A61P33/02;A61P31/04;A61K31/47
• 代理公司: 無
• 代理人: 無

技術領域

本發明屬于獸用鎮痛及制備方法技術領域，具體涉及一種癸氧喹酯，鹽酸林可霉素片劑的制備方法。

技術背景

癸氧喹酯在球蟲的無性繁殖階段發揮作用，進入球蟲孢子細胞后，通過干擾DNA合成而阻止其發育，在球蟲生活史的早期即開始發揮作用，從而避免家禽腸道遭受損害。該藥物吸收快，在1小時內即可達到抗球蟲的有效濃度，3天后濃度達到高峰水平。癸氧喹酯（6%預混劑）40mg/kg、30mg/kg、?20mg/kg飼料混飼經柔嫩艾美耳球蟲蒙頓株人工接種的?AA肉仔雞，并與馬杜霉素進行比較觀察，結果表明，癸氧喹酯抗球蟲指數大于180，屬于高效藥物。在各劑量癸氧喹酯組雞的糞便和盲腸中均沒有檢查到球蟲卵囊，說明沒有耐癸氧喹酯的突變蟲株。

鹽酸林可霉素為窄譜抗生素，作用與紅霉素相似，對革蘭陽性球菌有較好作用，特別對厭氣菌、金葡菌及肺炎球菌有高效。其作用機制和紅霉素相似，屬抑菌劑。主要抑制細菌細胞蛋白質的合成，臨床主要用于敏感菌引起的各種感染，如肺炎、腦膜炎、心內膜炎、蜂窩織炎、扁桃體炎、丹毒，癤及泌尿系統感染等。由于本品可進入骨組織中，和骨有特殊親和力，故特別適用于厭氣菌引起的感染及金葡菌性骨髓炎。

本發明的突出特征就是將癸氧喹酯，鹽酸林可霉素利用濕法制備方法，制備成獸用口服片劑。用本方法制備的癸氧喹酯，鹽酸林可霉素片劑穩定性好，適口性好，具良好的吸收效果，為我國獸醫臨床更好地利用癸氧喹酯，鹽酸林可霉素提供了一種新的制劑。

發明內容

本發明的目的在于研制一種癸氧喹酯，鹽酸林可霉素口服片劑，增強療效，提高藥物的穩定性和適口性，具長效作用。

本發明為達到上述目的，提供一種含癸氧喹酯，鹽酸林可霉素的水片劑，其特征在于制劑具體組成為：

(a)?癸氧喹酯，鹽酸林可霉素原料藥5-20%(W/W)；

(b)?粘合劑?10-30%(W/W)；

(c)?潤濕劑?5-20%(W/W)；

(d)?崩解劑?20-50%(W/W)；

(e)?填充劑?20-30%(W/W)；

(f)?甜味劑??2-3%(W/W)；

所述的一種含癸氧喹酯，鹽酸林可霉素的片劑，其特征在于崩解劑選自取代羥丙基纖維素、羧甲基纖維素、羧甲基淀粉鈉、PVPP、cCMC-Na、交聯羧甲基纖維素納、交聯聚乙烯比咯烷酮、微晶纖維素的一種或幾種；

所述的一種癸氧喹酯，鹽酸林可霉素的片劑，其特征在于所述的填充劑選自乳糖、可壓性淀粉、糊精、微晶纖維素的一種或幾種。

所述的一種含癸氧喹酯，鹽酸林可霉素的片劑，其特征在于所述的粘合劑選自聚維酮（PVP）、HPMC、聚乙烯比咯烷酮、甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉的一種或幾種。

所述的一種含癸氧喹酯，鹽酸林可霉素的片劑，其特征在于所述的潤滑劑選自硬脂酸鎂、微粉硅膠、滑石粉的一種或幾種。

所述的一種含癸氧喹酯，鹽酸林可霉素的片劑，其特征在于所述的甜味劑選自阿斯巴坦、甜菊糖、蛋白糖中的一種或幾種。

所述的一種含癸氧喹酯，鹽酸林可霉素的片劑，其特征在于制粒時顆粒的粒度應控制在30目一下。

所述的一種含癸氧喹酯，鹽酸林可霉素的片劑，其特征在于制備方法如下：

按照處方量取所有原料和輔料，過30-120目篩；其中崩解劑和填充劑分別內加和外加部分，內加和外加部分的比例1-4:1，重量比；內加和外加部分分別稱量，并做好標記；將癸氧喹酯，鹽酸林可霉素原料及所有內加輔料共置混合機中混合均勻；加入粘合劑，繼續混合，制成軟材，30目篩制粒；將顆粒于50°C-55°C烘干后，30目篩整粒。

具體實施方式

下面用實例予以說明本發明，但實例不限制本發明的范圍，本發明的范圍與核心內容依據權利要求書加以確定。

實例：10%癸氧喹酯，鹽酸林可霉素水片劑

【處方】癸氧喹酯，鹽酸林可霉素????????????5+10%(W/W)

????????微晶纖維素??????????20%(?W/W)

聚乙烯比咯烷酮??????15%(?W/W)

????????乳糖????????????????30%(?W/W)

????????硬脂酸鋁????????????10%(?W/W)

????????阿斯巴坦?????????????15%(?W/W)

【制備】

取處方量取癸氧喹酯，鹽酸林可霉素和上述各種輔料按照前述制備方法制備，即制得癸氧喹酯，鹽酸林可霉素水片劑。