[發(fā)明專利]一類TRPV1/COX-2雙重抑制劑、其制備方法及其制備鎮(zhèn)痛藥物的用途

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310695147.2
• 申請日: 2013-12-18
• 公開（公告）號: CN103641762A
• 公開（公告）日: 2014-03-19
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 黃文龍;錢海;王敬杰;戴冬艷;邱倩倩;鄧欣
• 申請（專利權(quán)）人: 中國藥科大學(xué)
• 主分類號: C07D207/16
• 分類號: C07D207/16;A61K31/401;A61P29/00
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1.通式(I)的化合物及其可藥用鹽：

其中，

R₁代表H，C₁～C₁₀烴基；R₂代表H、鹵素、C₁～C₁₀烴基、鹵素取代的C₁～C₁₀烴基、硝基、氨基、羥基或C₁～C₁₀烷氧基。

2.權(quán)利要求1的化合物，可以是下列任一化合物或其藥用鹽：

1-[(2-(4-異丁基苯基)丙酰基]-2-(N-鄰甲基苯基甲酰胺)吡咯烷；

1-[(2-(4-異丁基苯基)丙酰基]-2-[N-(4-叔丁基苯基)甲酰胺]吡咯烷；

1-[(2-(4-異丁基苯基)丙酰基]-2-[N-(2-硝基-4-甲氧基苯基)甲酰胺]吡咯烷；

1-[(2-(4-異丁基苯基)丙酰基]-2-(N-苯基甲酰胺)吡咯烷；

1-[(2-(4-異丁基苯基)丙酰基]-2-[N-(4-氟苯基)甲酰胺]吡咯烷；

1-[(2-(4-異丁基苯基)丙酰基]-2-(N-對甲苯基甲酰胺)吡咯烷；

1-[(2-(4-異丁基苯基)丙酰基]-2-[N-(2-乙基苯基)甲酰胺]吡咯烷；

1-[(2-(4-異丁基苯基)丙酰基]-2-[N-(2-氨基苯基)甲酰胺]吡咯烷；

1-[(2-(4-異丁基苯基)丙酰基]-2-[N-甲基-N-苯基甲酰胺]吡咯烷；

1-[(2-(4-異丁基苯基)丙酰基]-2-[N-(2-甲氧基苯基)甲酰胺]吡咯烷；

1-[(2-(4-異丁基苯基)丙酰基]-2-[N-(2-硝基苯基)甲酰胺]吡咯烷；

1-[(2-(4-異丁基苯基)丙酰基]-2-[N-(4-氯苯基)甲酰胺]吡咯烷；

1-[(2-(4-異丁基苯基)丙酰基]-2-[N-(2-甲基-4-硝基苯基)甲酰胺]吡咯烷；

1-[(2-(4-異丁基苯基)丙酰基]-2-[N-(3-氯苯基)甲酰胺]吡咯烷。

3.權(quán)利要求1或2的化合物的制備方法，由以下方法制備得到：

其中的取代基R₁，R₂如權(quán)利要求1中的定義。

4.一種藥物組合物，其中含有治療有效量的根據(jù)權(quán)利要求1的通式(I)化合物或其可藥用鹽和藥學(xué)上可接受的載體。

5.通式(I)化合物用于制備鎮(zhèn)痛藥物的用途。