[發(fā)明專利]含達(dá)比加群酯的分散制劑

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310689442.7
• 申請(qǐng)日: 2013-12-17
• 公開（公告）號(hào): CN103638000A
• 公開（公告）日: 2014-03-19
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 鄭春麗;賈蕙;丁亞飛;劉建平;朱家壁
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 中國藥科大學(xué)
• 主分類號(hào): A61K9/36
• 分類號(hào): A61K9/36;A61K9/48;A61K31/4439;A61K47/36;A61P7/02
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種藥物分散劑型，包括活性成分達(dá)比加群酯或其醫(yī)學(xué)上可接受的鹽或水合物與可接受的藥用輔料，從而顯著促進(jìn)活性成分的溶出。?

2.權(quán)利要求1的活性物質(zhì)的分散制劑，其特征要求該分散制劑遇水后，三分鐘內(nèi)迅速崩解成細(xì)小顆粒，隔離分布均勻并能通過2號(hào)篩(24目)。?

3.權(quán)利要求1所述的分散制劑，其特征在于，所述的分散制劑處方如下：?

含達(dá)比加群酯的鹽或水合物(活性物質(zhì))?

崩解劑?

粘合劑?

填充劑?

潤(rùn)滑劑。?

4.權(quán)利要求3所述的分散制劑，其特征在于，含活性物質(zhì)的原料藥需經(jīng)過微粉化或過100目以上的篩。?

崩解劑選自羧甲基淀粉鈉，羧甲基纖維素鈉，低取代羥丙甲纖維素，交聯(lián)羧甲基淀粉鈉，微晶纖維素，交聯(lián)羧甲基纖維素鈉，交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮，預(yù)膠化淀粉中的一種或幾種。?

填充劑選自可壓性淀粉，微晶纖維素，乳糖，糊精，蔗糖，甘露醇中的一種或幾種。?

粘合劑選自50％～70％的乙醇水溶液，羥丙甲纖維素，聚乙烯吡咯烷酮，淀粉漿，甲基纖維素，羥乙基纖維素，羧甲基纖維素中的一種或幾種。?

潤(rùn)滑劑選自硬脂酸鎂，微粉硅膠，滑石粉中的一種或幾種。?

5.權(quán)利要求3所述的分散制劑，其特征在于，該分散制劑的制備不限于顆粒膠囊，直接壓片或制粒后壓片。?

6.權(quán)利要求3所述的分散制劑，其特征在于，該分散制劑的表面可包被一層薄膜層，達(dá)到防潮，隔絕空氣，增強(qiáng)藥物保存穩(wěn)定性的要求。?

7.權(quán)利要求6所述的分散制劑，其特征在于所述薄膜層包括藥學(xué)上可接受的水溶性聚合物和增塑劑，消泡劑，著色劑構(gòu)成；其中所述的藥學(xué)上可接受的水溶性聚合物包括羥丙基甲基纖維素，羥丙基纖維素，丙烯酸樹脂，聚乙烯吡咯烷酮中的一種或幾種。?

8.權(quán)利要求3所述的分散片的制備，步驟如下：?

1)按處方量，準(zhǔn)確稱取原料藥，填充劑和崩解劑，均過100～150目篩，崩解劑分為內(nèi)加和外加部分，內(nèi)加部分和外加部分比為1～4∶1，內(nèi)加部分和外加部分分別稱量。?

2)將達(dá)比加群酯原料藥和內(nèi)加輔料混合均勻，加入粘合劑，繼續(xù)混合，制成軟材并過15～60目篩制粒。?

3)將顆粒在50℃～60℃干燥，15～60目篩整粒。?

4)將制得顆粒與外加崩解劑，潤(rùn)滑劑混合均勻，計(jì)算片重，直徑10mm淺凹沖壓片。?

5)取適當(dāng)?shù)谋∧ぐ虏牧希徛尤胨袛嚢杈鶆颍瞥?％～10％濃度的混懸液，即得薄膜包衣液。取達(dá)比加群酯分散片于包衣鍋中，調(diào)節(jié)霧化壓力和進(jìn)液流速，控制包衣鍋內(nèi)溫度為35℃-45℃，進(jìn)行片芯包衣，包衣增重至3％～10％，于烘箱中35℃-45℃干燥24h，測(cè)定水分合格后取出，鋁塑包裝后即得。?

9.權(quán)利要求3所述的分散顆粒膠囊的制備，步驟如下：?

1)按處方量，準(zhǔn)確稱取含活性成分的原料藥，填充劑和崩解劑，均過100～150目篩。?

2)將含活性成分的原料藥和內(nèi)加輔料混合均勻，加入粘合劑，繼續(xù)混合，制成軟材并過15～60目篩制粒。?

3)將顆粒在50℃～60℃干燥，15～60目篩整粒。?

4)計(jì)算制得顆粒的藥物含量，準(zhǔn)確稱量，填充于空心膠囊后即得。?